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盐酸阿考替胺(Acotiamide Hydrochloride)
盐酸阿考替胺(Acotiamide Hydrochloride,研发代号 YM-443/Z-338,商品名 Acofide) 是全球首个获批用于功能性消化不良(FD)的口服促胃肠动力药,属噻唑甲酰胺类化合物。 其为新型、口服活性、选择性、可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂——通过抑制 AChE 减少 乙酰胆碱降解,提高突触间隙乙酰胆碱浓度,从而增强胃窦与胃体收缩力、改善胃排空延迟, 并促进胃适应性舒张(accommodation)。用于功能性消化不良所致的餐后饱胀、上腹胀满 与早饱等症状。本品为白色至类白色结晶性粉末,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
卡格列肽 + 司美格鲁肽(Cagrilintide + Semaglutide,CagriSema)
CagriSema 是长效胰淀素(amylin)类似物卡格列肽与 GLP-1 受体激动剂司美格鲁肽的固定剂量复方注射剂, 通过"减少饥饿感 + 增强饱腹感"的互补机制协同减重。卡格列肽为 37 氨基酸酰化胰淀素类似物,是非选择性 胰淀素受体(AMYR)与降钙素 G 蛋白偶联受体(CTR)激动剂;司美格鲁肽为 GLP-1 类似物,以葡萄糖依赖性 方式促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素。二者均为白色至类白色冻干粉末,HPLC 纯度 ≥99.0%, 执行 CHP/USP/EP 标准,用于肥胖/超重长期体重管理与 2 型糖尿病注射剂的研发及 CMO 合同生产。
骨化三醇(Calcitriol)
骨化三醇(Calcitriol,即 1α,25-二羟基维生素 D₃、1,25-(OH)₂D₃,商品名 Rocaltrol/罗钙全、 Calcijex)是维生素 D₃ 在体内经肝 25-羟化与肾 1α-羟化后生成的**天然活性形式**,也是 已知活性最强的维生素 D₃ 代谢物。其作为维生素 D 受体(VDR)的天然配体,主要作用于 肠道与骨骼,促进肠道钙磷吸收、动员骨钙并协同 PTH 调节钙磷稳态,同时抑制甲状旁腺 PTH 分泌。用于慢性肾衰竭(尤其透析患者)的肾性骨营养不良与低钙血症、甲状旁腺功能 减退症、佝偻病/骨软化症,以及绝经后骨质疏松等。本品为白色至类白色结晶性粉末, **对空气与光敏感**,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
达沙替尼(Dasatinib)
达沙替尼(Dasatinib,研发代号 BMS-354825,商品名 Sprycel/扑瑞赛)是口服、ATP 竞争性的 第二代双重 Src/BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,属氨基嘧啶-噻唑甲酰胺类化合物。其对 Abl 与 Src 的抑制活性(IC50 分别约 0.6 与 0.8 nM)较伊马替尼强数百倍,且**可同时结合 ABL 激酶的 活性与非活性构象**,因而对大多数伊马替尼耐药的 BCR-ABL 突变(除 T315I 外)仍有效, 并可透过血脑屏障。用于既往治疗(包括甲磺酸伊马替尼)耐药或不耐受的慢性髓性白血病(CML) 各期,以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。本品为白色至类白色固体粉末, 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
地拉罗司(Deferasirox)
地拉罗司(Deferasirox,研发代号 ICL-670/CGP-72670,商品名 Exjade/恩瑞格)是口服活性 三齿(tridentate)铁螯合剂,化学名为 4-[3,5-双(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸。 分子以 1,2,4-三唑为母核,3、5 位各带一个邻羟基苯基、1 位连接对羧基苯基——两个酚羟基与 三唑氮原子构成三齿配位位点,可选择性地以 2:1 比例螯合三价铁(Fe³⁺),形成稳定络合物后 主要经粪便(胆汁)排泄。它是美国 FDA 批准的第一个可常规使用的口服驱铁剂,用于 ≥2 岁输血所致慢性铁过载患者,以及非输血依赖型地中海贫血综合征患者的铁过载治疗。 本品为类白色至白色固体粉末,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
艾曲波帕(Eltrombopag)
艾曲波帕(Eltrombopag,研发代号 SB-497115,商品名 Promacta/Revolade、瑞弗兰)是全球首个 获批的口服、小分子非肽类血小板生成素受体(TPO-R/c-Mpl)激动剂,属联芳基腙(biarylhydrazone) 类化合物。其不与血小板生成素竞争同一结合位点,而是通过结合 TPO 受体跨膜与近膜结构域内的 特定氨基酸残基及金属离子(如 Zn²⁺)激活受体,进而启动 JAK2/STAT5、MAPK 等信号通路, 刺激骨髓巨核细胞的增殖与分化,增加血小板生成。用于慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)、 重型再生障碍性贫血(SAA)及慢性丙型肝炎相关血小板减少症。本品为橙色至红色固体粉末, 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
肾上腺素全系列产品(Epinephrine, Full Product Series)
肾上腺素(Epinephrine/Adrenaline)全系列原料产品,以儿茶酚胺类非选择性 α、β 肾上腺素受体 激动剂为母核,覆盖游离碱及其药用盐型(盐酸盐、重酒石酸盐/酒石酸氢盐、硼酸络合物等), 可支撑注射液、预填充自动注射笔、局麻药复方、滴眼液、滴鼻液及局部止血溶液等多剂型开发。 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦,遇空气或日光易氧化变色(粉红→棕色), HPLC 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准,是过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘急性发作等 急救场景的核心原料,适用于多剂型制剂的研发与 CMO 合同生产。
肾上腺素注射液(自动注射笔)(Epinephrine Injection, Auto-Injector Pen)
肾上腺素(Epinephrine/Adrenaline)是儿茶酚胺类非选择性 α、β 肾上腺素受体激动剂,化学名为 (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚。其通过激动 α 受体收缩血管、升高血压,激动 β₁ 受体 增强心肌收缩力与心率,激动 β₂ 受体舒张支气管平滑肌并抑制过敏介质释放,是过敏性休克(Ⅰ型变态 反应)和心脏骤停心肺复苏的一线急救用药。本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦, 遇空气或日光易氧化变色,HPLC 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准,用于自动注射笔 (预填充式)等急救注射剂型的研发与 CMO 合同生产。
钆布醇(Gadobutrol)
钆布醇(Gadobutrol,研发代号 ZK 135079,商品名 Gadovist/加乐显、Gadavist、Gadograf) 是第二代非离子型、大环类顺磁性钆对比剂(GBCA),由 Gd³⁺ 与大环配体 二羟基-羟甲基丙基-四氮杂环十二烷-三乙酸(butrol)螯合而成。其具极高动力学与热力学稳定性 (log Keq ≈ 21.8),因稳定性高而被配制成 **1.0 M(1.0 mmol/mL)**——浓度为常规 0.5 M 钆对比剂的两倍,可使注射体积减半、团注更紧凑,从而改善动态增强成像。在所用大环类 GBCA 中, 其对质子 T1 弛豫时间的缩短作用最强。静脉给药后迅速分布于细胞外间隙,以原形经肾小球滤过排泄。 用于全身各部位(含颅脑和脊髓)的对比增强磁共振成像(CE-MRI)与对比增强磁共振血管造影(CE-MRA)。 本品为白色至类白色/米色结晶性粉末,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
钆喷酸葡胺(Gadopentetate Dimeglumine)
钆喷酸葡胺(Gadopentetate Dimeglumine,亦称 Gd-DTPA 双葡甲胺、钆喷酸双葡甲胺, 研发代号 SH-L-451A/ZK 93035,商品名 Magnevist/马根维显)是最早用于临床的顺磁性 钆类磁共振对比剂,为离子型、线性钆螯合物——由二乙三胺五乙酸(DTPA)与 Gd³⁺ 螯合后, 与 2 分子葡甲胺(N-甲基葡糖胺)成盐。其高度亲水、生物惰性,静脉注入后迅速分布于细胞外间隙, 不进入功能正常的肝细胞,也不透过完整的血脑屏障,以原形经肾小球滤过排泄。适用于中枢神经 (脑及脊髓)与腹、胸、盆腔、四肢等人体脏器和组织的磁共振成像增强。本品为白色或类白色 结晶性粉末,无臭、微有甜味,极易溶于水,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准, 用于注射液与预装注射器的研发及 CMO 合同生产。
钆塞酸二钠(Gadoxetate Disodium)
钆塞酸二钠(Gadoxetate Disodium,亦称 Gd-EOB-DTPA 二钠、钆塞酸二钠,研发代号 ZK 139834, 商品名 Primovist/Eovist/显爱)是肝胆特异性(肝细胞特异性)顺磁性钆类磁共振对比剂。 其为离子型、线性钆螯合物——在 Gd-DTPA 骨架上共价连接亲脂性的乙氧苄基(EOB)基团, 这一结构使其兼具高水溶性与肝细胞靶向性:经有机阴离子转运多肽(OATP)被功能正常的肝细胞摄取, 再经多药耐药相关蛋白(MRP)排泌入胆汁,约 50% 经肾、50% 经肝双通道排泄。用于检测肝脏 局灶性病变,在 T1 加权磁共振成像中提供病灶特征信息。本品为白色至类白色/米色结晶性粉末, 引湿性强,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准,用于注射液与预装注射器的研发及 CMO 合同生产。
吲哚菁绿(Indocyanine Green)
吲哚菁绿(Indocyanine Green,简称 ICG,别名靛氰绿、心脏绿、福氏绿)是**目前唯一获批 用于临床的近红外荧光染料**,属三碳菁(tricarbocyanine)聚甲炔(polymethine)类花菁染料。 其分子含两个苯并[e]吲哚鎓发色团、由七甲炔链共轭连接,两端各带一个磺酸丁基亲水侧链, 以钠盐内盐形式存在。静脉注射后迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合,局限于血管内, 被肝细胞选择性摄取并以原形经胆汁排泄,不参与肠肝循环。其吸收与发射波长位于近红外区 (约 780–805 nm 激发、约 830 nm 发射),组织穿透深度较大且背景自发荧光低。用于 肝功能检测(血中消失率与滞留率)、心输出量测定、眼科血管造影及荧光导航手术。 本品为暗绿青色至暗棕红色粉末,遇光和热易变质,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
盐酸兰地洛尔(Landiolol Hydrochloride)
盐酸兰地洛尔(Landiolol Hydrochloride,研发代号 ONO-1101,商品名 Onoact/Rapibloc)是超短效、 高选择性 β₁ 肾上腺素受体阻滞剂,β₁/β₂ 选择性比值约 255:1,健康受试者消除半衰期约 4 分钟, 起效迅速、停药后作用迅速消退,且对血压与心肌收缩力的抑制显著小于艾司洛尔。其通过抑制儿茶酚胺 引起的心率增快,降低交感神经兴奋性与心肌耗氧量,用于围术期及重症监护环境下快速性心律失常 (心房颤动、心房扑动、窦性心动过速)的紧急治疗与预防。本品为白色至类白色结晶性粉末, HPLC 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准,用于注射用制剂的研发与 CMO 合同生产。
左西孟旦(Levosimendan)
左西孟旦(Levosimendan,研发代号 OR-1259,商品名 Simdax/海合天欣/欣得适)是钙增敏剂类 正性肌力药(兼具扩血管作用的"inodilator"),为西孟旦的 (R)-生物活性对映体。其通过结合并稳定 心肌肌钙蛋白 C(cTnC)的钙结合构象,增强收缩蛋白对钙离子的敏感性——**不增加细胞内钙浓度、 不增加心肌耗氧量、不影响心室舒张功能**;同时开放 ATP 敏感性钾通道(KATP)产生扩血管作用, 并具有一定磷酸二酯酶(PDE)抑制作用。用于传统治疗疗效不佳且需要增加心肌收缩力的 急性失代偿性心力衰竭(ADHF)的短期治疗。本品为黄色结晶性粉末,HPLC 纯度 ≥99.0%, 执行 CHP/USP/EP 标准,用于静脉输注液的研发与 CMO 合同生产。
洛索洛芬钠(Loxoprofen Sodium)
洛索洛芬钠(Loxoprofen Sodium,研发代号 CS-600,商品名 Loxonin/乐松)是丙酸类 (苯丙酸类)非甾体抗炎药(NSAID),也是该类中的**前体药(prodrug)**——本身几无活性, 经消化道吸收后在体内迅速转化为活性代谢物**反式-羟基体(trans-OH 体)**,通过抑制 环氧化酶(COX,即前列腺素内过氧化物合酶)阻断前列腺素合成,从而发挥镇痛、抗炎与解热作用。 因其在吸收入血前对胃肠道黏膜直接刺激小,消化道耐受性优于许多同类 NSAID。用于类风湿关节炎、 骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙痛的消炎镇痛,手术后/外伤后/拔牙后的 镇痛消炎,以及急性上呼吸道炎的解热镇痛。本品为白色至淡黄白色结晶或结晶性粉末,无旋光性, 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/JP 标准(本品的显著特点是同时符合中国药典与日本药典)。
米库氯铵(Mivacurium Chloride)
米库氯铵(Mivacurium Chloride,研发代号 BW-B 1090U,商品名 Mivacron/美维松)是短效、 高选择性、非去极化神经肌肉阻滞剂(骨骼肌松弛药),化学结构属苄基异喹啉类(benzylisoquinolinium) 双酯型化合物。其通过与运动终板烟碱型乙酰胆碱受体竞争性结合而阻断神经肌肉传导,不引起肌纤维 成束收缩。作为临床上作用时间最短的非去极化肌松药之一,它被血浆胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶)快速水解, 因此作用后恢复快,适用于短小手术、短至中等时长的急诊手术以及气管插管与机械通气的辅助用药。 本品为三种立体异构体的混合物(trans-trans、cis-trans、cis-cis 约 60:35:6), 呈灰白色至黄色无定形固体,引湿性强,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
盐酸尼卡地平(Nicardipine Hydrochloride)
盐酸尼卡地平(Nicardipine Hydrochloride,研发代号 YC-93,商品名 Cardene/佩尔地平/仙立)是 二氢吡啶类钙通道阻滞剂(钙离子内流抑制剂/慢通道阻滞剂)。其抑制钙离子跨膜内流进入心肌与 血管平滑肌,且对血管平滑肌的选择性高于心肌,主要通过扩张外周与冠状动脉血管发挥降压作用, 对血清钙浓度无影响。静脉制剂因起效快、可精确滴定,是高血压急症与围术期异常高血压的一线 静脉降压选择之一。本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末,无臭、几乎无味,HPLC 纯度 ≥99.0%, 执行 CHP/USP/EP 标准,用于静脉注射液与口服固体制剂的研发及 CMO 合同生产。
尼拉帕尼(Niraparib)
尼拉帕尼(Niraparib,研发代号 MK-4827,商品名 Zejula/则乐)是口服、高选择性 聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)PARP1/PARP2 抑制剂,属 2H-吲唑-7-甲酰胺类化合物, 对 PARP1 与 PARP2 的 IC50 分别约 3.8 nM 与 2.1 nM。其通过抑制 PARP 介导的 DNA 单链断裂 修复,使未修复的单链断裂在复制叉处转化为双链断裂;在同源重组修复缺陷(如 BRCA1/2 突变) 的肿瘤细胞中,双链断裂无法被有效修复,从而产生"合成致死"效应并诱导凋亡。用于对含铂化疗 达到完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 本品为类白色至淡黄色结晶性粉末,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
奥格列龙半钙盐水合物(Orforglipron Hemicalcium Hydrate)
奥格列龙半钙盐水合物(Orforglipron hemicalcium hydrate,研发代号 LY3502970/OWL-833)是全球首个 完成 III 期临床并获批上市的口服、非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂。其以刚性多环杂芳香骨架变构结合 GLP-1 受体跨膜区口袋(Ki ≈ 1 nM),对 cAMP 通路呈偏向性激动、几乎不招募 β-arrestin,分子内不含 肽键,不被 DPP-4 等蛋白酶降解,因而可每日一次口服且不受进食与饮水限制。本品为 2 分子奥格列龙游离 酸与 1 分子钙离子成盐并含结晶水的半钙盐一水合物,白色至类白色结晶性粉末,HPLC 纯度 ≥99.0%, 执行 CHP/USP/EP 标准,用于 2 型糖尿病与肥胖症口服固体制剂的研发及 CMO 合同生产。
昂丹司琼(Ondansetron)
昂丹司琼(Ondansetron,研发代号 GR-38032,商品名 Zofran/枢复宁、Zophren)是高选择性、 强效的 5-羟色胺 3 型(5-HT₃)受体拮抗剂,属咔唑酮类化合物。化疗、放疗及手术等因素 可促使胃肠道嗜铬细胞释放 5-羟色胺,激活迷走神经传入纤维上的 5-HT₃ 受体而触发呕吐反射; 昂丹司琼通过**同时阻断中枢(延髓呕吐中枢、化学感受器触发区)与外周(胃肠道迷走神经末梢) 的 5-HT₃ 受体**,发挥强效止吐作用。其最大特点是不引起锥体外系反应、无镇静作用, 因而成为肿瘤化疗与放疗所致恶心呕吐(CINV/RINV)以及术后恶心呕吐(PONV)防治的 基础用药。本品为白色至黄色结晶,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
奥格列龙喷雾干燥分散体(Orforglipron SDD)
奥格列龙喷雾干燥分散体(Orforglipron SDD)是以口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂奥格列龙 (LY3502970/OWL-833)为活性成分、共聚维酮(Copovidone,PVP/VA64)为载体制得的无定形固体 分散体(ASD)中间体,载药量 30%(30% API + 70% 共聚物)。奥格列龙游离酸几乎不溶于水, 经喷雾干燥以分子水平分散并锁定于聚合物基质中形成高能无定形态,可消除晶格能屏障、在胃肠道 快速形成并维持过饱和状态,从而显著提高口服生物利用度。本品为白色至类白色喷雾干燥粉末, API 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准,用于 2 型糖尿病与肥胖症口服固体制剂的 处方开发及 CMO/CDMO 合同生产。
奥格列龙片剂(Orforglipron Tablet)
奥格列龙片剂是以口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂奥格列龙(LY3502970/OWL-833)为活性成分的 薄膜衣片制剂中间体/成品制剂形态。奥格列龙以变构方式结合 GLP-1 受体跨膜区口袋,对 cAMP 通路呈 偏向性激动,分子内不含肽键,不受 DPP-4 降解,因而可每日一次口服且无需空腹或限制饮水。美国 FDA 于 2026 年 4 月 1 日批准其薄膜衣片(商品名 FOUNDAYO)上市,规格以奥格列龙游离酸计为 0.8、2.5、 5.5、9、14.5、17.2 mg,分别相当于奥格列龙钙盐 0.817、2.554、5.619、9.194、14.81、17.57 mg。 本品执行 CHP/USP/EP 标准,用于成人肥胖/超重患者的长期体重管理及 2 型糖尿病口服制剂的 处方开发、一致性评价与 CMO/CDMO 合同生产。
帕立骨化醇(Paricalcitol)
帕立骨化醇(Paricalcitol,研发代号 ABT-358/化合物 49510,商品名 Zemplar)是合成的 维生素 D₂ 类似物,化学名为 19-去甲-1α,25-二羟基维生素 D₂。其为选择性维生素 D 受体 (VDR)激动剂,通过激活甲状旁腺的 VDR 直接抑制甲状旁腺激素(PTH)基因转录与分泌, 并抑制甲状旁腺细胞增生,用于慢性肾脏病(CKD)相关继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)的 预防与治疗。其设计上的关键优势在于:在有效抑制 PTH 的同时,对肠道钙磷吸收与骨动员的 刺激作用相对较弱,因而**引起高钙血症与高磷血症的风险低于骨化三醇等非选择性 VDR 激动剂**。 本品为白色至浅黄色固体,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
间苯三酚(Phloroglucinol)
间苯三酚(Phloroglucinol,即 1,3,5-三羟基苯)是亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类的 纯平滑肌解痉药。其直接作用于胃肠道、胆道、泌尿生殖道等中空内脏的平滑肌, 选择性解除病理性痉挛,而对正常生理性收缩影响极小。与其他平滑肌解痉药相比, 其最大特点是**不具有抗胆碱作用**——在解除平滑肌痉挛的同时不产生口干、视物模糊、 排尿困难、心悸等抗胆碱样不良反应,也不引起低血压、心率加快或心律失常, 对心血管功能影响极小。用于消化系统与胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛、 急性痉挛性尿道/膀胱/肾绞痛,以及妇科痉挛性疼痛。本品为白色至淡黄色结晶或 结晶性粉末,见光色变深,味甜,纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准。
瑞加诺生(Regadenoson)
瑞加诺生(Regadenoson,研发代号 CVT-3146,商品名 Lexiscan/海诺生)是选择性、短效腺苷 A2A 受体激动剂,为嘌呤核苷类化合物——以腺苷为母核,在嘌呤 2 位引入吡唑甲酰胺取代基。该结构修饰 使其对 A2A 受体的选择性较 A1、A3 亚型提高 10 倍以上(Ki ≈ 1.1 nM),从而在保留冠状动脉 扩张作用的同时,显著减少对心脏传导系统与其他靶点的不良影响。其通过激活 A2A 受体扩张冠状动脉、 迅速增加冠脉血流(可达 3.4–3.8 倍),用作核素心肌灌注显像(MPI)的药物负荷,适用于 无法进行充分运动负荷的患者。本品为白色至类白色/灰白色结晶性粉末,HPLC 纯度 ≥99.0%, 执行 CHP/USP/EP 标准,用于注射液与预填充注射器的研发及 CMO 合同生产。
盐酸罗哌卡因(Ropivacaine Hydrochloride)
盐酸罗哌卡因是第一个纯左旋体(S-(−)-对映体)长效酰胺类局部麻醉药,化学名为 (S)-(-)-1-丙基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐。其通过可逆性阻断钠离子内流、 抑制神经纤维冲动传导产生麻醉与镇痛双重效应:大剂量产生外科麻醉,小剂量产生感觉阻滞 (镇痛)且仅伴轻微、非进行性的运动神经阻滞。因以单一 S-对映体上市(对映体纯度 >99%), 其脂溶性低于布比卡因,中枢神经系统与心脏毒性也显著更低。本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末, 无臭,HPLC 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准,用于区域麻醉与术后/分娩镇痛 注射剂的研发与 CMO 合同生产。
罗库溴铵(Rocuronium Bromide)
罗库溴铵(Rocuronium Bromide,研发代号 ORG 9426,商品名 Eslax/Zemuron/爱可松)是中效、 氨基甾体类(aminosteroid)非去极化神经肌肉阻滞剂,为维库溴铵(vecuronium)的衍生物—— 以雄甾烷为母核,2β 位带吗啉基、3α 位羟基、16β 位带 N-烯丙基吡咯烷鎓、17β 位为乙酸酯。 其竞争性结合运动终板烟碱型乙酰胆碱受体而阻断神经肌肉传导,是**目前临床上起效最快的非去极化 肌松药**:0.6 mg/kg 静脉注射后约 90 秒即可达良好气管插管条件。用于常规诱导麻醉期间的气管插管 (含快速顺序诱导)与术中骨骼肌松弛的维持。本品为类白色至微黄色粉末,有引湿性,纯度 ≥99.0%, 执行 CHP/USP/EP 标准。
可可碱(Theobromine)
可可碱(Theobromine,即 3,7-二甲基黄嘌呤)是可可树(Theobroma cacao)中的主要生物碱, 属黄嘌呤类(甲基嘌呤类)生物碱。其通过非选择性拮抗腺苷受体(尤其 A1 与 A2A 亚型) 并抑制磷酸二酯酶 4B、提高细胞内 cAMP 水平,产生血管扩张、支气管扩张、利尿与心脏刺激作用, 并可兴奋延髓、迷走神经、血管运动与呼吸中枢。其支气管扩张作用与茶碱相似但较弱, 中枢兴奋作用弱于咖啡因,利尿作用弱于茶碱。历史上曾用于心绞痛与高血压,现多用于 呼吸道疾病(COPD、哮喘)的辅助治疗与研究。本品为白色结晶性粉末,纯度 ≥99.0%, 执行 CHP/USP/EP 标准,用于原料药、复方制剂及食品/化妆品添加剂的开发与合同生产。
替尔泊肽(Tirzepatide)
替尔泊肽(Tirzepatide,研发代号 LY3298176)是全球首个获批的 GIP/GLP-1 双受体激动剂, 为含 39 个氨基酸的合成多肽:以天然 GIP 序列为骨架,第 2、13 位引入非天然氨基酸 α-氨基异丁酸 (Aib)以抵抗 DPP-4 降解,C 端酰胺化,第 20 位赖氨酸经 γ-谷氨酸与两个 AEEA 间隔基偶联 C20 脂肪二酸侧链。该脂肪链可与血浆白蛋白可逆结合(结合率约 99%),半衰期延长至约 5 天, 支持每周一次皮下注射。本品为白色至类白色冻干粉末,HPLC 纯度 ≥99.0%,执行 CHP/USP/EP 标准, 剂型为注射剂,用于 2 型糖尿病、肥胖症注射制剂的研发与 CMO 合同生产。