产品概述
盐酸兰地洛尔是由日本小野药品开发的超短效、高选择性 β₁ 肾上腺素受体阻滞剂，研发代号 ONO-1101，先后以 Onoact（日本，2002 年首次上市）与 Rapibloc（欧盟）上市。化学结构上属吗啉类化合物，为 (S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基]氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯的单盐酸盐，分子含两个确定立体中心。
药理特征：β₁/β₂ 受体选择性比值约 255:1，显著高于艾司洛尔（约为其 8 倍）；健康受试者消除半衰期约 4 分钟，起效约 30 秒，停药后作用迅速消退，便于滴定调控。相较艾司洛尔，其低血压发生率显著降低（文献数据 11.7% vs 63%），对心功能不全患者更友好，可在不显著抑制心肌收缩力或不降低平均动脉压的前提下快速降低心率。
临床定位：欧盟已批准静脉用兰地洛尔用于围术期与重症监护场景快速性心律失常的短期快速控制；日本最初批准用于术中快速性心律失常，2013 年扩展至左心室功能不全患者的心动过速性心房颤动／心房扑动，2019 年进一步扩展至需紧急处理的致命性心律失常。中国已于 2020 年获批，并纳入国家医保目录乙类。
技术指标
- 标准： CHP／USP／EP
- 规格： 0.99（纯度 ≥99.0%，HPLC）
- CAS 号： 144481-98-1（EINECS 1308068-62-2；游离碱 133242-30-5；KEGG DRUG D01847；ChEBI 31760）
- 分子式： C₂₅H₃₉N₃O₈·HCl（CAS、ChEBI、Cayman、FDA 审评报告记法；部分数据库按加合式写为 C₂₅H₄₀ClN₃O₈）
- 分子量： 546.05–546.06 g/mol（CAS 546.05，ChEBI 546.061，FDA 审评报告 546.06）；单同位素质量 545.2504；游离碱部分 509.6
- 外观： 白色至类白色（或米色）结晶性粉末／晶体（剂型标注为 Crystal powder）
- 纯度（HPLC）： ≥ 99.0%（试剂级常见规格 98.0%–99.5%，可按非水滴定同步控制）
- 熔点： 约 122–128 ℃（供应商 COA 区间：122–126 ℃、124.0–128.0 ℃；ChemicalBook 记 125.4 ℃）——不同来源因测定方法与纯度差异略有出入，供参考
- 比旋度： −11° ～ −14°（C=4，乙醇，以干燥品计）
- 化学名： 4-[(2S)-2-羟基-3-[[2-[(4-吗啉基羰基)氨基]乙基]氨基]丙氧基]-苯丙酸 [(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲酯单盐酸盐
- 立体化学： (2S) 与 (4S) 两个确定立体中心
- 溶解性： 易溶于水（H₂O 25 mg/mL，澄清）、甲醇；可溶于 DMF；微溶／略溶于 DMSO 与乙醇（需超声助溶）。Sigma-Aldrich 记 DMSO 1–10 mg/mL、乙醇 0.1–1 mg/mL、PBS（pH 7.2）1–10 mg/mL
- 计算理化参数： 密度约 1.201 g/cm³；沸点约 727.5 ℃（760 mmHg，计算值）；LogP 约 2.38；氢键供体 4／受体 9；可旋转键 14
- 储存条件： 密封、避光，2–8 ℃ 冷藏保存；具吸湿性，建议惰性气体保护、防潮存放
应用领域
- 围术期快速性心律失常的紧急治疗： 在循环动态监测下用于心房颤动、心房扑动、窦性心动过速等心动过速性心律失常的紧急处理；随机双盲安慰剂对照研究显示其显著优于安慰剂
- 术后心房颤动（POAF）的预防： 心脏外科及其他手术围术期预防性给药，可显著降低术后一周内 POAF 发生率（对比地尔硫䓬、安慰剂或不用药）
- 心房颤动／心房扑动伴左心室功能不全： 相较于地高辛更有效；转复术后心房颤动为窦性心律方面优于地尔硫䓬
- ICU 与重症场景： 用于脓毒症等危重患者的心率控制，可在不引起低血压或血流动力学恶化的前提下降低心率、促进窦性心律恢复；亦用于心衰患者的快速性心律失常一线处理，以及经皮冠状动脉介入治疗（PCI）、气管插管／拔管、电休克治疗等操作中的血流动力学与应激反应调控
- 临床优势： 起效快（约 30 秒）、半衰期短（约 4 分钟）、β₁ 选择性高（β₁/β₂ 约 255:1）、低血压与心动过缓风险相对较低，便于在血流动力学不稳定患者中滴定使用
- 制剂与生产： 适配注射用浓溶液（如 20 mg/2 mL）与注射用粉末（如 300 mg、600 mg 冻干粉）两种剂型；作为 API 用于分析方法开发与验证、有关物质研究、稳定性考察，以及 GMP 放大与 CMO／CDMO 合同生产
安全提示：本品为药用原料（API），仅供合规的工业、科研与药品生产使用，不作终端临床使用或自我给药指导。成品为静脉给药，须在心电与血压监测下由专业医护人员使用；GHS 分类为皮肤刺激（H315）与眼刺激（H319），操作时应佩戴防护手套、护目镜与口罩。