نظرة عامة على المنتج
هيدروكلوريد لانديولول هو حاصر مستقبلات β₁ الأدرينالية عالي الانتقام فائق قصير المفعول، طوّرته شركة Ono Pharmaceutical اليابانية، رمز التطوير ONO-1101، وسُوق على التوالي باسم Onoact (اليابان، أُطلق لأول مرة في عام 2002) وRapibloc (الاتحاد الأوروبي). كيميائياً هو مركب من فئة المورفولين — الملح أحادي الهيدروكلوريد لـ (S)-2,2-ثنائي ميثيل-1,3-ديوكسولان-4-يلميثيل 3-[4-[(2S)-2-هيدروكسي-3-[[2-(مورفولين-4-كربوكساميدو)إيثيل]أمينو]بروبوكسي]فينيل]بروبيونات — مع مركزين فراغيين محددين في الجزيء.
الخصائص الدوائية: نسبة انتقام مستقبلات β₁/β₂ نحو 255:1، أعلى بكثير من إسمولول (نحو 8 أضعاف)؛ العمر النصفي للإطراح لدى الموضوعين الأصحاء نحو 4 دقائق، وقت بدء العمل نحو 30 ثانية، ويزول التأثير بسرعة بعد التوقف، مما يسهل الت titration. بالمقارنة مع إسمولول، يكون معدل انخفاض ضغط الدم أقل بشكل ملحوظ (بيانات أدبية 11.7% مقابل 63%)، مما يجعله أكثر ملاءمة للمرضى الذين يعانون من قصور عضلة القلب — يمكنه خفض معدل ضربات القلب بسرعة دون تثبيط انقباض عضلة القلب بشكل ملحوظ أو خفض ضغط الدم الشرياني الوسطي.
الموقف السريري: وافق الاتحاد الأوروبي على لانديولول الوريدي للسيطرة السريعة قصيرة الأمد على الاضطرابات النظمية السريعة في إعدادات ما قبل الجراحة والرعاية المكثفة؛ وافق عليه اليابان مبدئياً للاضطرابات النظمية السريعة أثناء العملية، وسُدد في عام 2013 إلى الرجفان الأذيني/الرفرفة الأذينية tachycardia لدى مرضى الخلل البطيني الأيسر، وسُدد مرة أخرى في عام 2019 إلى الاضطرابات النظمية المهددة للحياة التي تتطلب إدارة طارئة. وافق عليه الصين في عام 2020 وأُدرج في الفئة B من فهرس التأمين الطبي الوطني.
المواصفات الفنية
- المعايير: CHP/USP/EP
- المواصفة: 0.99 (نقاوة ≥99.0%، HPLC)
- رقم CAS: 144481-98-1 (EINECS 1308068-62-2؛ القاعدة الحرة 133242-30-5؛ KEGG DRUG D01847؛ ChEBI 31760)
- الصيغة الجزيئية: C₂₅H₃₉N₃O₈·HCl (التدوين الذي تستخدمه CAS وChEBI وCayman وتقارير مراجعة FDA؛ تكتب بعض قواعد البيانات كصيغة المضاف C₂₅H₄₀ClN₃O₈)
- الوزن الجزيئي: 546.05–546.06 g/mol (CAS 546.05، ChEBI 546.061، تقرير مراجعة FDA 546.06)؛ الكتلة أحادية النظائر 545.2504؛ جزء القاعدة الحرة 509.6
- المظهر: مسحوق/بلورات بلوري أبيض إلى شبه أبيض (أو بيج) (شكل الجرعة يُصنّف كـ مسحوق بلوري)
- النقاوة (HPLC): ≥ 99.0% (الدرجة الكاشفية الشائعة 98.0%–99.5%، قد تُضبط بالتزامن بالمعايرة غير المائية)
- نقطة الانصهار: نحو 122–128 °C (نطاقات COA للمورد: 122–126 °C، 124.0–128.0 °C؛ تُبلّغ ChemicalBook 125.4 °C) — تختلف القيم قليلاً بين المصادر بسبب اختلاف طرق القياس والنقاوة؛ للمرجع
- الدوران الضوئي النوعي: −11° إلى −14° (C=4، إيثانول، محسوب على أساس المادة المجففة)
- الاسم الكيميائي: 4-[(2S)-2-هيدروكسي-3-[[2-[(4-مورفولينيل كاربونيل)أمينو]إيثيل]أمينو]بروبوكسي]-بنزين بروبانويك acid [(4S)-2,2-ثنائي ميثيل-1,3-ديوكسولان-4-يل]ميثيل إستر أحادي الهيدروكلوريد
- الكيمياء الفراغية: مركزان فراغيان محددان، (2S) و(4S)
- الذوبانية: سريع الذوبان في الماء (H₂O 25 mg/mL، صافٍ) والميثانول؛ ذواب في DMF؛ ذائب قليلاً في DMSO والإيثانول (يتطلب صوتنة). تسجل Sigma-Aldrich DMSO 1–10 mg/mL، إيثانول 0.1–1 mg/mL، PBS (pH 7.2) 1–10 mg/mL
- المعاملات الفيزيائية الكيميائية المحسوبة: الكثافة نحو 1.201 g/cm³؛ نقطة الغليان نحو 727.5 °C (760 mmHg، محسوبة)؛ LogP نحو 2.38؛ مانحو روابط الهيدروجين 4 / مستقبلوها 9؛ الروابط القابلة للدوران 14
- ظروف التخزين: محكم الإغلاق، محمياً من الضوء، مبرداً عند 2–8 °C؛ استرطاب — يُوصى بحماية غاز خامل وتخزين مضاد للرطوبة
التطبيقات
- العلاج الطارئ للاضطرابات النظمية السريعة قبل الجراحة: للإدارة الطارئة للاضطرابات النظمية السريعة مثل الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية وtachycardia الجيبي تحت مراقبة الديناميكا الدموية؛ أظهرت الدراسات العشوائية المزدوجة التعمية التحكمية بالغفل أنها متفوقة بشكل ملحوظ على الغفل
- الوقاية من الرجفان الأذيني بعد الجراحة (POAF): الإعطاء الوقائي في الفترة قبل الجراحة للجراحة القلبية وغيرها من الجراحات يقلل بشكل كبير من معدل الإصابة بـ POAF خلال أسبوع واحد بعد الجراحة (مقارنة بـ ديلتيازيم، الغفل أو عدم إعطاء دواء)
- الرجفان الأذيني/الرفرفة الأذينية مع الخلل البطيني الأيسر: أكثر فعالية من الديجوكسين؛ متفوق على ديلتيازيم في تحويل الرجفان الأذيني بعد الجراحة إلى الإيقاع الجيبي
- وحدة العناية المركزة والإعدادات الحرجة: للسيطرة على معدل ضربات القلب لدى المرضى الحرجين مثل أولئك الذين يعانون من تعفن الدم — يقلل معدل ضربات القلب ويعزز استعادة الإيقاع الجيبي دون التسبب في انخفاض ضغط الدم أو تدهور الديناميكا الدموية؛ يُستخدم أيضاً كإدارة أولية للاضطرابات النظمية السريعة لدى مرضى فشل القلب، وللتعديل الديناميكي الدموي واستجابة الإجهاد أثناء إجراءات مثل التدخل التاجي عبر الجلد (PCI)، التنبيب/الانتزاع الرغامي، والعلاج بالصدمات الكهربائية
- المزايا السريرية: بداية سريعة (نحو 30 ثانية)، عمر نصفي قصير (نحو 4 دقائق)، انتقام β₁ عالي (β₁/β₂ نحو 255:1)، خطر منخفض نسبياً لانخفاض ضغط الدم وbradycardia — مما يسهل الاستخدام بالـ titration لدى المرضى غير المستقرين ديناميكياً دموياً
- التركيب والتصنيع: متوافق مع شكلين من الجرعة — مركز قابل للحقن (مثل 20 mg/2 mL) ومسحوق للحقن (مثل 300 mg، 600 mg مسحوق مجفف بالتجميد)؛ بصفتها مادة فعالة، تُستخدم لتطوير وتحقق الطرق التحليلية، وأبحاث المواد ذات الصلة، وتقييم الاستقرار، والتوسع وفق GMP والتصنيع التعاقدي CMO/CDMO
إشعار السلامة: هذا المنتج مادة دوائية فعالة (API) مخصصة فقط للاستخدام الصناعي والبحثي والتصنيع الدوائي المشروع، ولا يشكل إرشاداً للاستخدام السريري من المستخدم النهائي أو للإعطاء الذاتي. المنتج النهائي يُعطى وريدياً ويجب أن يُستخدم من قبل طاقم طبي محترف تحت مراقبة تخطيط القلب وضغط الدم؛ تصنيف GHS: تهيج جلدي (H315) وتهيج عيني (H319) — ارتدِ قفازات واقية ونظارات وقناع عند التعامل.
للحصول على معلومات المنتج، يرجى الاتصال بنا. هذه المعلومات مرجعية فقط.
هل تحتاج إلى عرض سعر أو عينة؟
أخبرنا بالكمية المطلوبة ودرجة النقاء ووجهة التسليم، وسيرد فريقنا خلال 24 ساعة.
اطلب عرض سعر ←