产品概述
盐酸罗哌卡因（Ropivacaine Hydrochloride，研发代号 LEA-103，商品名 Naropin／耐乐品、Anapeine）由 AstraZeneca 开发，是首个以纯 S-(−)-单一对映体上市的长效酰胺类局麻药，对映体纯度 >99%。结构上以哌啶环为母核、哌啶氮上带丙基、2 位为 2,6-二甲基苯胺甲酰基，属利多卡因相关结构但含叔胺侧链。
作用机制：可逆性阻断电压门控钠通道，抑制钠离子内流，从而阻断神经纤维冲动的产生与传导。局麻药对脑细胞与心肌细胞等可兴奋膜有类似作用——过量药物快速进入体循环时会出现中枢神经系统与心血管系统毒性。
“感觉-运动分离”是其核心临床优势：大剂量产生外科麻醉；小剂量（2 mg/mL）产生充分的感觉阻滞（镇痛），却仅伴轻微且非进行性的运动神经阻滞，因此特别适合术后镇痛与分娩镇痛，患者可在镇痛状态下保留一定运动功能，并显著减少对阿片类药物的需求。
安全性优势：相较布比卡因，罗哌卡因脂溶性更低，中枢神经系统毒性与心脏毒性均更低；对心肌收缩力的抑制作用弱于 (±)-罗哌卡因及 (−)-、(±)-布比卡因。加用肾上腺素不改变其阻滞强度与持续时间。主要经肝脏 CYP1A2 代谢（主要代谢物为 3-羟基-罗哌卡因）。
技术指标
- 标准： CHP／USP／EP
- 规格： 0.99（纯度 ≥99.0%，HPLC）；ChP 按无水与无溶剂物计算，含 C₁₇H₂₆N₂O·HCl 不得少于 98.5%
- CAS 号： 132112-35-7（盐酸罗哌卡因一水合物，EINECS 663-286-1，UNII V910P86109，KEGG D04048）；无水物 98717-15-8（UNII 35504LBE2T）
- 分子式：
- 一水合物：C₁₇H₂₆N₂O·HCl·H₂O（PubChem 加合式记 C₁₇H₂₉ClN₂O₂）
- 无水物：C₁₇H₂₆N₂O·HCl
- 分子量：
- 一水合物：328.88（ChP 328.88；澳大利亚 SmPC 328.89；USP 标准品 328.88；PubChem 328.9）
- 无水物：310.88（ChP；部分数据库记 310.86）
- 精确质量（无水部分）310.1812；单同位素质量（一水合物整体）328.1918
- 外观： 白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭（ChP）；供应商多描述为白色至类白色粉末
- 纯度（HPLC）： ≥ 99.0%
- 熔点： 267–269 ℃（各供应商 COA 与文献一致）；另有来源记 269.5–270.6 ℃（丙酮-水重结晶品）
- 比旋度： −6.5° 至 −9.0°（ChP 收载值：加水制成每 1 mL 约含 20 mg 的溶液依法测定）；文献值 [α]D²⁰ −7.28°（c=2，水）；Sigma 标准品规格 [α]/D −9° 至 −12°（c=1，甲醇）
- 化学名： (S)-(−)-1-丙基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物（或无水物）
- 立体化学： 单一 S-(−)-对映体，1 个确定立体中心，对映体纯度 >99%
- 溶解性： 在乙醇中易溶，在水中溶解，在乙醚中几乎不溶（ChP）；水溶性约 50 mg/mL（澳大利亚 SmPC），另有资料记 5 mg/mL（澄清）；可溶于 DMSO、DMF、甲醇
- pKa： 8.1（25 ℃）；另有资料记约 8.2
- 溶液 pH： 饱和溶液约 4.5，1%（w/v）水溶液约 5.0；在 pH 6.0 以上难溶，碱性环境中会析出沉淀
- 计算理化参数： LogP 约 3.11；拓扑极性表面积 33.3 Ų（无水部分 41.57）；氢键供体／受体各 3；可旋转键 4
- 储存条件： 遮光、密闭，2–8 ℃ 冷藏（部分标准品要求干燥器保存）；制剂 30 ℃ 以下室温保存、避免冻结
应用领域
- 外科手术麻醉： 硬膜外阻滞（含剖宫产术）、蛛网膜下腔阻滞、主要神经阻滞（如臂丛阻滞）、区域阻滞（末梢神经阻滞与浸润麻醉）。常用浓度 5、7.5、10 mg/mL，腰椎硬膜外外科手术剂量 113–200 mg，剖宫产 100–150 mg，起效 10–20 分钟、维持 3–6 小时
- 急性疼痛管理（术后镇痛）： 持续硬膜外输注或间歇单次给药。经典方案为术中以 5–7.5 mg/mL 建立阻滞、术后以 2 mg/mL 持续输注维持；6–14 mL/h（12–28 mg/h）的输注速率对大多数中重度术后疼痛可提供有效镇痛，仅伴轻微且非进行性运动阻滞，并显著降低阿片类药物需求；临床经验支持最长 24 小时（部分说明书支持 72 小时）硬膜外输注
- 分娩镇痛： 腰椎硬膜外 2 mg/mL，初始剂量 20–40 mg，间歇追加 20–30 mg（最小间隔 30 分钟），或 6–14 mL/h（12–28 mg/h）持续输注
- 儿科镇痛： 部分国家说明书覆盖 0–12 岁儿童的骶管硬膜外阻滞、1–12 岁儿童的周围神经阻滞及持续硬膜外输注（用于围术期与术后镇痛）
- 安全性与耐受性特征： 最常见不良反应为低血压、恶心、呕吐、心动过缓、发热、感觉异常、头痛、瘙痒与背痛；中枢神经毒性症状通常先于心血管毒性出现。硬膜外阻滞中单次最高 250 mg 剂量曾被使用且耐受良好；成人术后镇痛 24 小时累积剂量达 770–800 mg 可耐受
- 制剂与生产： 用于注射液（2、5、7.5、10 mg/mL，单剂量瓶／输液瓶）、注射用粉末（冻干）等剂型的处方开发；需重点控制 pH（避免 >6.0 析出）、有关物质、对映体纯度（S-对映体）与无菌保障；适用于分析方法开发与验证、稳定性研究，以及 GMP 放大与 CMO／CDMO 合同生产
安全提示：本品为药用原料（API），仅供合规的工业、科研与药品生产使用，不作终端临床使用或自我给药指导。成品为处方药，须由具备区域麻醉经验的临床医师使用或在其指导下使用；对酰胺类局麻药过敏者禁用。本品 GHS 分类为严重眼损伤 1 类（H318），部分供应商另标注经口／吸入／经皮剧毒（R26/27/28），操作时应佩戴防护手套、护目镜与防护服，避免粉尘吸入。关节腔内持续输注未获批准，已有软骨溶解报告。与 CYP1A2 强抑制剂（如氟伏沙明、依诺沙星）合用可使血药浓度显著升高，应避免长期使用；与 Ⅲ 类抗心律失常药（如胺碘酮）合用可能增加心脏毒性，建议心电图监护。