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结构单元 CAS 80382-23-6 推荐产品

洛索洛芬钠（Loxoprofen Sodium）

洛索洛芬钠（Loxoprofen Sodium，研发代号 CS-600，商品名 Loxonin／乐松）是丙酸类 （苯丙酸类）非甾体抗炎药（NSAID），也是该类中的**前体药（prodrug）**——本身几无活性， 经消化道吸收后在体内迅速转化为活性代谢物**反式-羟基体（trans-OH 体）**，通过抑制 环氧化酶（COX，即前列腺素内过氧化物合酶）阻断前列腺素合成，从而发挥镇痛、抗炎与解热作用。 因其在吸收入血前对胃肠道黏膜直接刺激小，消化道耐受性优于许多同类 NSAID。用于类风湿关节炎、 骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙痛的消炎镇痛，手术后／外伤后／拔牙后的 镇痛消炎，以及急性上呼吸道炎的解热镇痛。本品为白色至淡黄白色结晶或结晶性粉末，无旋光性， 纯度 ≥99.0%，执行 CHP／JP 标准（本品的显著特点是同时符合中国药典与日本药典）。

产品概述

洛索洛芬钠（Loxoprofen Sodium，研发代号 CS-600）由日本三共（现第一三共）开发，以 Loxonin（日本）／乐松（中国，第一三共）上市，是丙酸类 NSAID 中为数不多的前体药。

前体药设计的临床意义：洛索洛芬钠本身几乎无药理活性。口服后经消化道吸收，在体内（主要经肝脏）迅速转化为活性代谢物——反式-羟基体（trans-OH 体，即 trans-alcohol 代谢物）——由它来抑制环氧化酶、阻断前列腺素合成而发挥作用。这一设计带来两个直接好处：

  1. 胃肠道刺激性更低——药物在吸收入血并转化之前，尚未以活性形式直接接触胃黏膜，因此对消化道的直接刺激显著小于直接起效的 NSAID；文献数据显示其消化道症状发生率约 2.25%，低于布洛芬（约 16%）与双氯芬酸钠（约 10%）。
  2. 对 COX 的抑制发生在全身循环环节，而非局部。

药代特征：口服后迅速吸收，血中同时存在洛索洛芬（原形）与 trans-OH 体（活性代谢物）。达峰时间——原形约 30 分钟，trans-OH 体约 50 分钟；半衰期均约 1 小时 15 分钟（另有文献记原形 1.2 小时、活性代谢物 1.3 小时）。吸收后主要以葡萄糖醛酸结合体形式经尿排泄，给药后 8 小时内排泄约 50%。健康志愿者连续口服（80 mg，一日 3 次，5 日）未见蓄积性。

“仅本品含 JP”的含义：洛索洛芬钠是日本原研品种，日本药典（JP）收载有本品的专论（JP 标准对应其水合物形式），中国则收载于国家药品标准（新药转正标准第 66 册，WS1-(X-157)-2005Z），分子式与 JP 一致。这使它成为少数可同时按 CHP 与 JP 双标准供货的 NSAID 原料。

技术指标

  • 标准： CHP／JP（中国国家药品标准 WS1-(X-157)-2005Z；日本药典收载本品水合物专论）

  • 规格： 0.99（纯度 ≥99.0%，HPLC）；药典／药用级按无水物计含量 98.5%–101.0%，水分 11.0%–13.0%（二水合物理论含水量 11.84%），pH 6.5–8.5，重金属 ≤10 ppm，单一杂质 ≤0.05%、总杂质 ≤0.50%

  • CAS 号：

    • 80382-23-6——无水物（anhydrous）：PubChem CID 23663407，UNII NDC2M7399S，MDL MFCD00941425
    • 226721-96-6——二水合物（dihydrate，即药典与上市制剂所用形式）：PubChem CID 23674745
    • 68767-14-6——洛索洛芬游离酸（loxoprofen，合成前体）：C₁₅H₁₈O₃，MW 246.30，熔点 108.5–111 ℃
    • 重要提示：药典与各上市说明书中的”洛索洛芬钠”均指二水合物（C₁₅H₁₇NaO₃·2H₂O，MW 304.31）；但 CAS 80382-23-6 在 PubChem／CAS 登记中对应无水物（C₁₅H₁₇NaO₃，MW 268.28）。市面上大量供应商将 CAS 80382-23-6 与”二水合物 304.32”并列标注（如 CP2000／JP Ⅳ 标准的供货条目），采购与含量换算时务必先确认实际形态与分子量

  • 分子式：

    • 无水物：C₁₅H₁₇NaO₃
    • 二水合物：C₁₅H₁₇NaO₃·2H₂O（合并式写作 C₁₅H₂₁NaO₅）

  • 分子量：

    • 无水物：268.28（PubChem 268.28；ChemicalBook 268.2834；盖德化工 268.288）；精确质量 268.1075
    • 二水合物：304.31（第一三共说明书 304.31；国家药品标准 304.32；ChemicalBook 304.314）
    • 片剂规格”60 mg”系以无水物 C₁₅H₁₇NaO₃ 计

  • 外观： 白色至淡黄白色（白色或类白色）结晶或结晶性粉末；二水合物具引湿性（hygroscopic）

  • 纯度（HPLC）： ≥ 99.0%

  • 熔点： 194–198 ℃，熔融时同时分解（国家药品标准 WS1-(X-157)-2005Z 收载值，对应二水合物，推荐采用）。其他来源记载存在分歧：二水合物约 198 ℃（分解）（ChemicalBook、InvivoChem，与药典相符）；无水物约 215–217 ℃（百度百科）或 195–202 ℃（盖德化工、亿诺化学，但后者条目实际指向二水合物）——各来源差异源于形态（无水物／二水合物）与测定方法，采用时须注明形态与来源

  • 比旋度： 无旋光性——国家药品标准规定本品水溶液（1→20）无旋光性。本品为外消旋体（±），分子含 2 个未定义立体中心（丙酸 α 位与环戊酮 2 位），PubChem 记”Defined Atom Stereocenter Count 0，Undefined 2”，因此药典不设比旋度检查项

  • 化学名： 2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物；IUPAC：sodium 2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoate

  • 立体化学： 外消旋体（±），无确定立体中心

  • 溶解性（国家药品标准）： 在水或甲醇中极易溶解，在乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。另有资料记：易溶于热水，不溶于氯仿及苯；水中溶解度约 53 mg/mL；试剂级可溶于 DMSO（微溶，需超声）

    • 注意：个别资料称”在 DMSO 和乙醇中不溶”，与药典”乙醇中易溶”矛盾，属来源差异；涉及放行与处方时应以药典记载为准

  • 计算理化参数（无水物）： 沸点约 417.9 ℃（760 mmHg）；闪点约 220.7 ℃；蒸汽压约 9.92×10⁻⁸ mmHg（25 ℃）；LogP 约 1.45（二水合物记 1.32）；拓扑极性表面积约 57.2 Ų（二水合物记 75.66）；氢键供体 0／受体 3；可旋转键 4；重原子数 19

  • 制剂规格（上市品）： 片剂 60 mg、分散片 60 mg、胶囊 60 mg（均以 C₁₅H₁₇NaO₃ 计）；贴剂 50 mg、100 mg；口服溶液

  • 储存条件： 遮光、密封，25 ℃ 以下干燥处保存（二水合物具引湿性，须防潮）；有效期 3 年（部分供应商标注）

应用领域

  • 慢性关节与软组织疾病的消炎镇痛： 类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙痛。通常成人一次口服洛索洛芬钠（以无水物计）60 mg，一日 3 次；症状出现时可一次 60–120 mg，随年龄与症状增减；不宜空腹服药

  • 手术后、外伤后及拔牙后的镇痛消炎： 用法同上

  • 急性上呼吸道炎的解热镇痛： 包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎。通常症状出现时成人一次顿服 60 mg，原则上一日 2 次，一日最多 180 mg 为限；不宜空腹服药

  • 外用制剂（贴剂）： 一日 1 次，贴于患处（50 mg／100 mg 规格）

  • 临床特点： 起效较快（原形约 30 分钟达峰）、镇痛作用较强、半衰期短（约 1 小时 15 分钟）且连续给药无蓄积；作为前体药，消化道不良反应发生率在同类 NSAID 中处于较低水平，老年患者耐受性良好（一项 4024 例老年患者、为期 8 周的开放多中心试验中不良事件发生率约 2.2%，多为轻微消化道反应）

  • 药理与机制研究： 用于 COX（前列腺素内过氧化物合酶，EC 1.14.99.1）抑制活性评价、前体药体内转化（trans-OH 体）动力学、前列腺素合成抑制、NSAID 胃肠道耐受性比较等体外与动物研究

  • 制剂与生产： 用于片剂（60 mg）、分散片、胶囊、贴剂与口服溶液的处方开发；原料极易溶于水与甲醇，处方需注意 pH 6.5–8.5 与引湿性带来的水分控制；生产关键控制点包括含量（按无水物计 98.5%–101.0%）、水分（11.0%–13.0%）、有关物质（单一 ≤0.05%、总 ≤0.50%）、重金属（≤10 ppm）与残留溶剂（甲苯、DMF、DMSO）；适用于分析方法开发与验证、稳定性研究、杂质对照品，以及 GMP 放大与 CMO／CDMO 合同生产

安全提示：本品为药用原料（API），仅供合规的工业、科研与药品生产使用，不作终端临床使用或自我给药指导。成品为处方药，应在医师指导下使用，并遵循”在最短治疗时间内使用最低有效剂量”的原则。禁忌：① 已知对本品过敏者；② 服用阿司匹林或其他 NSAID 后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应者；③ 冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛；④ 使用 NSAID 后发生过胃肠道出血或穿孔者；⑤ 活动性消化道溃疡／出血，或既往复发溃疡／出血者；⑥ 重度心力衰竭者；⑦ 严重血液学异常者；⑧ 严重肝功能损害者；⑨ 严重肾功能损害者；⑩ 妊娠期与哺乳期妇女。重点警示（NSAID 类共有的黑框级风险）：① 治疗过程中任何时间均可能出现胃肠道出血、溃疡与穿孔，可致命且可无警示症状，老年患者风险更高；② 可增加严重心血管血栓事件、心肌梗死与卒中风险，可致命，有心血管疾病或危险因素者风险更大；③ 可致新发高血压或加重既有高血压，并可能减弱噻嗪类／髓袢利尿剂疗效，治疗全程应监测血压；④ 可引起致命性严重皮肤不良反应（剥脱性皮炎、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症），首次出现皮疹即应停药。其他重大不良反应：休克与过敏反应、粒细胞缺乏／白细胞减少／溶血性贫血／再生障碍性贫血／血小板减少、皮肤黏膜眼综合征、急性肾功能损伤／肾病综合征／间质性肾炎（可伴高钾血症）、充血性心衰、间质性肺炎、消化性溃疡与消化道出血／穿孔、小肠或大肠狭窄／梗阻、暴发性肝炎／肝功能障碍／黄疸、哮喘发作、无菌性脑膜炎、横纹肌溶解。常见不良反应：腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心，以及浮肿／水肿、皮疹／荨麻疹、嗜睡等（一项 13,486 例统计中不良反应发生率 3.03%，以消化道症状 2.25% 为主）。药物相互作用：香豆素类抗凝药（华法林，应减量）、新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星，偶可引起痉挛）、磺酰脲类降糖药（甲苯磺丁脲，增强降糖作用）、噻嗪类利尿药（氢氯噻嗪，减弱利尿降压作用）、锂制剂（碳酸锂，可升高血锂浓度致锂中毒）。避免与其他 NSAID（含选择性 COX-2 抑制剂）合并使用。原料 GHS 分类为皮肤刺激 2 类、严重眼刺激 2 类与特异性靶器官毒性（单次接触，呼吸道刺激）3 类（H315／H319／H335），操作时应佩戴防护手套、防护服与呼吸、眼面部防护，避免粉尘吸入。

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