产品概述
罗库溴铵（Rocuronium Bromide，ORG 9426）是氨基甾体类非去极化神经肌肉阻滞剂，结构上为维库溴铵的衍生物：以 5α-雄甾烷为骨架，2β 位连接吗啉环、3α 位为羟基、16β 位连接 N-烯丙基吡咯烷鎓（季铵阳离子，与溴离子成盐）、17β 位为乙酸酯。
“起效最快”的临床定位：罗库溴铵是目前临床常用的非去极化肌松药中起效最快的一个。在临床常用剂量下起效时间为 50–90 秒——0.6 mg/kg 静脉注射后约 90 秒可达良好气管插管条件，剂量增至 0.9–1.0 mg/kg 时约 60 秒即可插管。这使它成为**快速顺序诱导（rapid sequence induction）**中琥珀胆碱之外的重要替代选择。
效价与时程：作用强度约为维库溴铵的 1/6–1/8，时效约为维库溴铵的 2/3。ED95 约 0.3 mg/kg；插管剂量 0.6–1.0 mg/kg；临床作用时间 45–60 分钟；维持剂量 0.1–0.15 mg/kg。属中效范畴。
作用机制：与运动终板胆碱能受体结合后，不改变运动终板的膜电位，而是阻止乙酰胆碱与受体结合，从而使肌肉松弛——在肌肉松弛出现之前，不像去极化肌松药那样产生肌纤维成束收缩。文献亦记载其可抑制突触后烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR），并对 M2/M3 毒蕈碱型受体有一定抑制作用（这一作用与其偶见的心率增快有关）。
药代特征：主要经肝脏摄取与胆汁排泄，部分经肾排泄；肝功能不全、肾功能不全及老年患者作用时间可延长。
技术指标
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标准： CHP／USP／EP
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规格： 0.99（纯度 ≥99.0%，HPLC）；ChP 各论要求按无水与无溶剂物计算，含 C₃₂H₅₃BrN₂O₄ 应为 98.0%–102.0%；制剂各论（注射液）要求含罗库溴铵应为标示量的 93.0%–107.0%
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CAS 号： 119302-91-9（EINECS 601-597-6；MDL MFCD00867768；PubChem CID 441351）
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分子式： C₃₂H₅₃BrN₂O₄
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分子量： 609.68（Sigma-Aldrich EP 标准品、LKT、TCI、ChemicalBook）；ChP 与国内说明书记 609.70（四舍五入差异）；部分来源记 609.678／609.69
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外观： 类白色至微黄色粉末；有引湿性（ChP 各论）。另有”几乎白色或淡黄色、微引湿性粉末”（BP／EP 描述）与”白色至类白色结晶性粉末”（供应商）等表述
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纯度（HPLC）： ≥ 99.0%
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熔点： 162–164 ℃（Thermo Fisher、LKT、TCI、Viva Supply、吉至生化等多来源一致，推荐采用）。另有文献记 161–164 ℃（分解）与 161–169 ℃ 的较宽区间。注意：ChP 各论的【性状】项未收载熔点，上述数值来源于试剂／供应商标准与文献，非药典法定值；采用时建议标注为”企业内控／文献值”
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比旋度： +28.5° 至 +32.0°（ChP 法定值：取本品加 0.1 mol/L 盐酸溶液溶解并制成每 1 mL 约含 10 mg 的溶液，依法测定）。另有文献值 [α]D²⁰ +18.7°（c=1.03，氯仿）——溶剂与浓度不同，数值不可互相比较
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化学名： 溴化 1-烯丙基-1-[3α,17β-(二羟基)-2β-(吗啉-1-基)-5α-雄甾-16β-基]吡咯烷鎓-17-乙酸酯；IUPAC：1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物
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立体化学： 甾体母核含多个确定立体中心（2β、3α、5α、16β、17β）
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溶解性（ChP）： 在乙醇中极易溶解，在水或二氯甲烷中易溶，在乙醚中几乎不溶，在 0.1 mol/L 盐酸溶液中极易溶解。另有来源描述：易溶于水（100 mg/mL，澄清、淡黄色）、无水乙醇，极易溶于二氯甲烷，略溶于氯仿。试剂级水约 112 mg/mL、DMSO 与乙醇约 113 mg/mL
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计算理化参数： 密度约 1.32 g/cm³（预测值）
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制剂参数： 注射液为无色至微黄色澄明液体；中国常见规格 2.5 mL:25 mg、5 mL:50 mg（即 10 mg/mL）；辅料含醋酸钠、氯化钠
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储存条件： 密封、避光、2–8 ℃ 保存（不得冷冻）；原料应置于密闭容器、防潮、避光；部分标准品建议 −20 ℃ 冷冻保存
应用领域
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常规诱导麻醉期间的气管插管（核心适应症）： 成人静脉注射 0.6 mg/kg，90 秒后可达良好插管状态，作用持续 30–45 分钟；快速气管插管时剂量增至 0.9 mg/kg，60 秒达良好插管状态，肌松维持可达约 75 分钟。亦可用于快速顺序诱导（RSI）
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术中肌松维持： 间断静脉注射维持剂量 0.15 mg/kg；长时间应用吸入麻醉药者降至 0.075–0.1 mg/kg。最好在肌肉颤搐高度恢复至对照值的 25%、或四个成串刺激（TOF）出现 2–3 个反应时给予维持剂量。持续静脉滴注：建议先静注负荷剂量 0.6 mg/kg，待肌松开始恢复后改为滴注，调整速率使颤搐高度维持于对照的 10% 左右或 TOF 保持 1–2 个反应；静脉全麻时 5–10 μg/(kg·min)，吸入全麻时 5–6 μg/(kg·min)
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特殊人群剂量调整： 老年、肝功能不全、肾功能不全患者——插管剂量 0.6 mg/kg，维持剂量 0.075–0.1 mg/kg 静注或以 5–6 μg/(kg·min) 输注；肥胖患者（体重超过标准体重 30% 或以上）按实际体重计算时效延长、自主呼吸恢复延迟，应考虑肌肉组织成分并适当减量；妊娠毒血症接受镁盐治疗者应减量；重症肌无力或 Eaton-Lambert 综合征患者小剂量即可产生较强作用，应根据反应调整；烧伤患者（面积 >30%，伤后 5–70 日）可产生耐药性，需按反应调整
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儿科应用： 婴儿（1 个月–12 个月）与儿童（1 岁–14 岁）起效比成人快、作用持续时间比成人短；插管剂量 0.6 mg/kg，维持剂量 0.15 mg/kg
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药理与机制研究： 用于烟碱型乙酰胆碱受体竞争性拮抗研究、M2/M3 毒蕈碱受体抑制评价、氨基甾体类肌松药结构-效应关系、肌松监测（TOF、PTC）方法学，以及与舒更葡糖（sugammadex，特异性拮抗剂）和新斯的明的拮抗研究
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制剂与生产： 用于注射液（10 mg/mL，规格 2.5 mL:25 mg、5 mL:50 mg）的处方开发；辅料为醋酸钠、氯化钠。生产关键控制点包括有关物质（尤其 2β/16β 位异构体与去乙酰化物）、含量（按无水与无溶剂物计 98.0%–102.0%）、比旋度（+28.5°～+32.0°）、水分（原料有引湿性）与 pH；适用于分析方法开发与验证、稳定性研究、杂质对照品，以及 GMP 放大与 CMO／CDMO 合同生产
安全提示：本品为药用原料（API），仅供合规的工业、科研与药品生产使用，不作终端临床使用或自我给药指导。成品为处方药，必须在具备气管插管、人工通气与氧疗复苏条件的场所，由受过训练的麻醉医师使用。禁忌：对本品或溴离子过敏者。用药期间应监测神经肌肉功能、心率、血压与辅助通气状态；出现呼吸肌麻痹时应给予人工呼吸支持直至自主呼吸恢复。使用本药后 24 小时内不应驾驶或操作机械。慎用：神经肌肉疾病（重症肌无力、肌无力综合征、脊髓灰质炎）、肥胖、电解质紊乱（低钾、高镁、低钙）、低蛋白血症、脱水、酸碱失衡、恶病质、肝肾与胆道疾病、心血管疾病、烧伤、败血症与长期卧床患者。药物相互作用：吸入麻醉药（恩氟烷、异氟烷、氟烷）、琥珀胆碱、氨基糖苷类及多肽类抗生素、利尿药、奎尼丁、镁盐、钙通道阻滞药、锂盐等可增强其作用；新斯的明、依酚氯铵、吡啶斯的明、去甲肾上腺素、硫唑嘌呤、茶碱、氯化钙、苯妥英钠、卡马西平及长期使用类固醇激素可减弱其作用。原料 GHS 分类为急性经口毒性 3 类（H301）与特定靶器官毒性（呼吸道刺激）3 类，部分来源另标注 H302/H315/H319/H335，操作时应佩戴防护手套、防护服与呼吸、眼面部防护，避免粉尘吸入。