Tirzepatida

Visão Geral do Produto

A tirzepatida (código de desenvolvimento LY3298176, nomes comerciais Mounjaro / Zepbound) é um peptídeo sintético de 39 aminoácidos projetado sobre a sequência nativa de GIP: o aminoácido não natural α-aminoisobutírico (Aib) é introduzido nas posições 2 e 13 para resistir à degradação por DPP-4; o C-terminus é amidado; e a cadeia lateral de Lys20 é conjugada via um ácido γ-glutâmico e dois espaçadores AEEA (8-amino-3,6-dioxaoctanóico) ao 1,20-eicosanodioato (diácido graxo C20). A cadeia graxa se liga reversivelmente à albumina plasmática (aprox. 99%), estendendo a meia-vida para cerca de 5 dias e permitindo a doseagem subcutânea uma vez por semana. Como agonista dual de receptor GIP / GLP-1, promove a secreção de insulina de primeira e segunda fase e suprime o glucagon de maneira dependente de glicose, superando os agonistas seletivos de receptor GLP-1 no controle glicêmico e redução de peso.

Especificações Técnicas

• Padrões: CHP / USP / EP
• Especificação: 0,99 (pureza ≥99,0%, HPLC); forma de dosagem: injeção
• Número CAS: 2023788-19-2
• Fórmula molecular: C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
• Peso molecular: 4813,45 g/mol (massa média, IUPAC 2007); massa monoisotópica 4810,52 Da
• Aparência: Pó liofilizado branco a esbranquiçado
• Pureza (HPLC): ≥ 99,0%
• Ponto de fusão: Nenhum ponto de fusão definido — peptídeos geralmente desnaturam e decompõem-se gradualmente ao aquecer em vez de fundir; algumas fontes comerciais citam aproximadamente 152–156 °C, apenas para referência e não como especificação de controle de qualidade
• Sequência de aminoácidos: Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-Lys(C20 diácido-γGlu-(AEEA)₂)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂
• Solubilidade: Livremente solúvel em DMSO (≥50 mg/mL); solúvel em água (pH ≈4,5), ácido acético diluído e tampão fosfato (pH 7,5, aprox. 5 mg/mL), com sonicação se necessário; insolvel / pouco solúvel em acetonitrila
• Rotação específica: −19,0° a −39,0° (calculado na base anidra, livre de íons)
• Perda por secagem (umidade): ≤ 10,0% (lotes típicos 1,2%–7,0%)
• Substâncias relacionadas: Qualquer impureza desconhecida individual ≤0,5%; impurezas totais ≤2,0%
• Armazenamento: Congelar a −20 °C, seco, protegido da luz e selado (longo prazo); armazenamento a curto prazo a 2–8 °C é aceitável; soluções reconstituídas devem ser armazenadas a 2–8 °C e usadas dentro do período especificado, evitando ciclos repetidos de congelamento-descongelamento

Aplicações

• Diabetes Mellitus Tipo 2 (DM2): Como adjuvante à dieta e exercício para o tratamento de adultos com diabetes tipo 2 inadequado controle, administrado por injeção subcutânea uma vez por semana (Mounjaro, aprovado pelo FDA em 13 de maio de 2022)
• Manejo de peso a longo prazo (obesidade / sobrepeso): Para adultos com obesidade com IMC ≥28 kg/m², ou adultos com sobrepeso com IMC ≥24 kg/m² e pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso (hipertensão, dislipidemia, hiperglicemia, apneia obstrutiva do sono, doença cardiovascular, etc.) (Zepbound)
• Apneia obstrutiva do sono (AOS): Para AOS moderada a grave em adultos com obesidade; o FDA aprovou Zepbound para esta indicação em dezembro de 2024
• Direções de expansão investigacionais: Pesquisa clínica em redução de risco cardiovascular, esteatohepatite associada a disfunção metabólica (MASH) e outras doenças metabólicas
• Fabricação por contrato CMO: Compatível com injeções, canetas pré-cheias, frascos de dose múltipla e pó liofilizado para reconstituição; como API de peptídeo para síntese em escala GMP e fabricação por contrato CMO / CDMO

Nota: Este produto é um ingrediente farmacêutico ativo (API) destinado exclusivamente para uso industrial, de pesquisa e de fabricação farmacêutica em conformidade; não se destina para uso clínico final ou orientação de autoadministração.

Informações do produto: entre em contato conosco. Estas informações são apenas para referência.