Descripción general del producto
La tirzepatida (código de desarrollo LY3298176, nombres comerciales Mounjaro / Zepbound) es un péptido sintético de 39 aminoácidos diseñado sobre la secuencia de GIP nativo: el aminoácido no natural ácido α-aminoisobutírico (Aib) se introduce en las posiciones 2 y 13 para resistir la degradación por DPP-4; el extremo C-terminal está amidado; y la cadena lateral de Lys20 se conjuga mediante un ácido γ-glutámico y dos espaciadores AEEA (ácido 8-amino-3,6-dioxaoctanoico) con el ácido 1,20-eicosanodioico (diácido graso C20). La cadena grasa se une de forma reversible a la albúmina plasmática (aprox. 99 %), prolongando la semivida a unos 5 días y permitiendo la administración subcutánea una vez por semana. Como agonista de receptores dual GIP / GLP-1, promueve la secreción de insulina de primera y segunda fase y suprime el glucagón de forma dependiente de la glucosa, superando a los agonistas selectivos del receptor GLP-1 en el control glucémico y la reducción de peso.
Especificaciones técnicas
- Normas: CHP / USP / EP
- Especificación: 0.99 (pureza ≥99.0 %, HPLC); forma farmacéutica: inyección
- N.º CAS: 2023788-19-2
- Fórmula molecular: C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
- Peso molecular: 4813.45 g/mol (masa promedio, IUPAC 2007); masa monoisotópica 4810.52 Da
- Aspecto: Polvo liofilizado blanco a casi blanco
- Pureza (HPLC): ≥ 99.0%
- Punto de fusión: Sin punto de fusión definido — los péptidos generalmente se desnaturalizan y descomponen de forma escalonada al calentarse en lugar de fundirse; algunas fuentes comerciales citan aproximadamente 152–156 °C, solo como referencia y no como especificación de control de calidad
- Secuencia de aminoácidos: Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-Lys(diácido C20-γGlu-(AEEA)₂)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂
- Solubilidad: Libremente soluble en DMSO (≥50 mg/mL); soluble en agua (pH ≈4.5), ácido acético diluido y tampón fosfato (pH 7.5, aprox. 5 mg/mL), con sonicación si es necesario; insoluble / poco soluble en acetonitrilo
- Rotación específica: −19.0° a −39.0° (calculado sobre la base anhidra y libre de iones)
- Pérdida por secado (humedad): ≤ 10.0 % (lotes típicos 1.2 %–7.0 %)
- Sustancias relacionadas: Cualquier impureza desconocida individual ≤0.5%; impurezas totales ≤2.0%
- Almacenamiento: Congelar a −20 °C, seco, protegido de la luz y sellado (largo plazo); el almacenamiento a corto plazo a 2–8 °C es aceptable; las soluciones reconstituidas deben almacenarse a 2–8 °C y utilizarse dentro del período especificado, evitando ciclos repetidos de congelación-descongelación
Aplicaciones
- Diabetes tipo 2 (DT2): Como complemento a la dieta y el ejercicio para el tratamiento de adultos con diabetes tipo 2 no controlada adecuadamente, administrada por inyección subcutánea una vez por semana (Mounjaro, aprobado por la FDA el 13 de mayo de 2022)
- Control del peso a largo plazo (obesidad / sobrepeso): Para adultos con obesidad con IMC ≥28 kg/m², o adultos con sobrepeso con IMC ≥24 kg/m² y al menos una comorbilidad relacionada con el peso (hipertensión, dislipidemia, hiperglucemia, apnea obstructiva del sueño, enfermedad cardiovascular, etc.) (Zepbound)
- Apnea obstructiva del sueño (AOS): Para AOS de moderada a grave en adultos con obesidad; la FDA aprobó Zepbound para esta indicación en diciembre de 2024
- Direcciones de expansión en investigación: Investigación clínica en reducción del riesgo cardiovascular, esteatohepatitis asociada a disfunción metabólica (MASH) y otras enfermedades metabólicas
- Fabricación por contrato CMO: Compatible con inyecciones, plumas precargadas, viales multidosis y polvo liofilizado para reconstitución; como API peptídico para síntesis a escala GMP y fabricación por contrato CMO / CDMO
Nota: Este producto es un ingrediente farmacéutico activo (API) destinado únicamente a usos industriales, de investigación y de fabricación farmacéutica conformes; no está destinado al uso clínico final ni a orientación para la autoadministración.
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