Tirzepatide

Présentation du produit

Le tirzépatide (code de développement LY3298176, noms de marque Mounjaro / Zepbound) est un peptide synthétique de 39 acides aminés conçu sur la séquence du GIP natif : l’acide aminé non naturel acide α-aminoisobutyrique (Aib) est introduit aux positions 2 et 13 pour résister à la dégradation par la DPP-4 ; l’extrémité C-terminale est amidée ; et la chaîne latérale de Lys20 est conjuguée via un acide γ-glutamique et deux espaceurs AEEA (acide 8-amino-3,6-dioxaoctanoïque) à l’acide 1,20-éicosanedioïque (diacide gras C20). La chaîne grasse se lie de manière réversible à l’albumine plasmatique (env. 99 %), prolongeant la demi-vie à environ 5 jours et permettant une administration sous-cutanée une fois par semaine. En tant qu’agoniste double des récepteurs GIP / GLP-1, il favorise la sécrétion d’insuline de première et de deuxième phase et supprime le glucagon de manière glucose-dépendante, surpassant les agonistes sélectifs du récepteur GLP-1 en matière de contrôle glycémique et de réduction pondérale.

Spécifications techniques

• Normes : CHP/USP/EP
• Spécification : 0,99 (pureté ≥99,0 %, HPLC) ; forme dosée : injection
• Numéro CAS : 2023788-19-2
• Formule moléculaire : C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
• Poids moléculaire : 4813,45 g/mol (masse moyenne, IUPAC 2007) ; masse monoisotopique 4810,52 Da
• Aspect : Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé
• Pureté (HPLC) : ≥ 99,0 %
• Point de fusion : Aucun point de fusion défini — les peptides se dénaturent et se décomposent généralement progressivement à la chaleur plutôt que de fondre ; certaines sources commerciales citent environ 152–156 ℃, à titre de référence uniquement et non comme spécification de contrôle qualité
• Séquence d’acides aminés : Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-Lys(diacide C20-γGlu-(AEEA)₂)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂
• Solubilité : Facilement soluble dans le DMSO (≥50 mg/mL) ; soluble dans l’eau (pH ≈4,5), l’acide acétique dilué et le tampon phosphate (pH 7,5, env. 5 mg/mL), avec sonication si nécessaire ; insoluble / peu soluble dans l’acétonitrile
• Pouvoir rotatoire spécifique : −19,0° à −39,0° (calculé sur la base anhydre et exempte d’ions)
• Perte à la dessiccation (humidité) : ≤ 10,0 % (lots typiques 1,2 %–7,0 %)
• Substances apparentées : Toute impureté inconnue individuelle ≤0,5 % ; impuretés totales ≤2,0 %
• Stockage : Congeler à −20 ℃, au sec, protégé de la lumière et hermétiquement fermé (long terme) ; un stockage de courte durée à 2–8 ℃ est acceptable ; les solutions reconstituées doivent être conservées à 2–8 ℃ et utilisées dans le délai spécifié, en évitant les cycles répétés de congélation-décongélation

Applications

• Diabète de type 2 (DT2) : En complément du régime alimentaire et de l’exercice pour le traitement des adultes atteints de diabète de type 2 insuffisamment contrôlé, administré par injection sous-cutanée une fois par semaine (Mounjaro, approuvé par la FDA le 13 mai 2022)
• Prise en charge pondérale à long terme (obésité / surpoids) : Pour les adultes obèses avec un IMC ≥28 kg/m², ou les adultes en surpoids avec un IMC ≥24 kg/m² et au moins une comorbidité liée au poids (hypertension, dyslipidémie, hyperglycémie, apnée obstructive du sommeil, maladie cardiovasculaire, etc.) (Zepbound)
• Apnée obstructive du sommeil (AOS) : Pour l’AOS modérée à sévère chez les adultes obèses ; la FDA a approuvé Zepbound pour cette indication en décembre 2024
• Pistes d’expansion en recherche : Recherche clinique dans la réduction du risque cardiovasculaire, la stéatohépatite associée à un dysfonctionnement métabolique (MASH) et d’autres maladies métaboliques
• Fabrication sous contrat CMO : Compatible avec les injections, les stylos préremplis, les flacons multidoses et la poudre lyophilisée pour reconstitution ; en tant qu’API peptidique pour la synthèse à l’échelle GMP et la fabrication sous contrat CMO / CDMO

Remarque : Ce produit est un principe actif pharmaceutique (API) destiné exclusivement à un usage industriel, de recherche et de fabrication pharmaceutique conforme ; il n’est pas destiné à un usage clinique final ni à servir de guide d’automédication.

Informations produit : veuillez nous contacter. Ces informations sont fournies à titre indicatif uniquement.