الرئيسية / المنتجات / تيرزيباتيد (Tirzepatide)
الوحدات البنائية الجزيئية CAS 2023788-19-2 منتج مميز

تيرزيباتيد (Tirzepatide)

تيرزيباتيد (رمز التطوير LY3298176) هو أول منشط مزدوج لمستقبلات GIP / GLP-1 معتمد في العالم — وهو ببتيد اصطناعي من 39 حمضاً أمينياً مبني على تسلسل GIP الطبيعي، مع إدخال الحمض الأميني غير الطبيعي α-أمينوإيزوبوتيريك (Aib) في الموضعين 2 و13 لمقاومة تحلل DPP-4، ونهاية C أميدية، وسلسلة جانبية ثنائية حمض دهني C20 مترابطة عبر سلسلة جانبية من Lys20 عبر حمض γ-الغلوتاميك ومسافتين AEEA. ترتبط السلسلة الدهنية بشكل عكسي مع ألبومين البلازما (ارتباط نحو 99%)، مما يمدد العمر النصفي إلى نحو 5 أيام ويدعم الحقن تحت الجلد مرة واحدة أسبوعياً. هذا المنتج مسحوق مجفف بالتجميد أبيض إلى شبه أبيض بنقاوة HPLC ≥99.0%، متوافق مع معايير CHP / USP / EP؛ شكل الجرعة هو حقن، لتطوير التركيبات القابلة للحقن لداء السكري من النوع 2 والسمنة وللتصنيع التعاقدي CMO.

نظرة عامة على المنتج

تيرزيباتيد (رمز التطوير LY3298176، الأسماء التجارية Mounjaro / Zepbound) هو ببتيد اصطناعي من 39 حمضاً أمينياً مصمم على تسلسل GIP الطبيعي: تم إدخال الحمض الأميني غير الطبيعي α-أمينوإيزوبوتيريك (Aib) في الموضعين 2 و13 لمقاومة تحلل DPP-4؛ نهاية C أميدية؛ وسلسلة جانبية Lys20 مترابطة عبر حمض γ-الغلوتاميك ومسافتين AEEA (8-أمينو-3,6-ديوكسأوكتانويك) إلى حمض 1,20-إيكوسانديويك (ثنائي حمض دهني C20). ترتبط السلسلة الدهنية بشكل عكسي مع ألبومين البلازما (نحو 99%)، مما يمدد العمر النصفي إلى نحو 5 أيام ويمكّن الجرعات تحت الجلد مرة واحدة أسبوعياً. كمنشط مزدوج لمستقبلات GIP / GLP-1، يعزز إفراز الأنسولين في المرحلة الأولى والثانية ويكبح الغلوكاجون بطريقة تعتمد على الغلوكوز، متفوقاً على منشطات مستقبلات GLP-1 الانتقائية في التحكم بالغلوكوز وتقليل الوزن.

المواصفات الفنية

  • المعايير: CHP / USP / EP
  • المواصفة: 0.99 (نقاوة ≥99.0%، HPLC)؛ شكل الجرعة: حقن
  • رقم CAS: 2023788-19-2
  • الصيغة الجزيئية: C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
  • الوزن الجزيئي: 4813.45 g/mol (الكتلة المتوسطة، IUPAC 2007)؛ الكتلة أحادية النظائر 4810.52 Da
  • المظهر: مسحوق مجفف بالتجميد أبيض إلى شبه أبيض
  • النقاوة (HPLC): ≥ 99.0%
  • نقطة الانصهار: لا توجد نقطة انصهار محددة — تُحلل الببتيدات عموماً وتتحلل خطوة بخطوة عند التسخين بدلاً من الانصهار؛ تُشير بعض المصادر التجارية إلى نحو 152–156 °C، للمرجع فقط وليست مواصفة ضبط جودة
  • تسلسل الأحماض الأمينية: Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-Lys(C20 diacid-γGlu-(AEEA)₂)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂
  • الذوبانية: سريع الذوبان في DMSO (≥50 mg/mL)؛ ذواب في الماء (pH ≈4.5)، وحمض الخليك المخفف، ومحلول فوسفات (pH 7.5، نحو 5 mg/mL)، مع صوتنة إذا لزم الأمر؛ غير ذواب / ذائب قليلاً في الأسيتونيتريل
  • الدوران الضوئي النوعي: −19.0° إلى −39.0° (محسوب على أساس المادة اللامائية الخالية من الأيونات)
  • فقدان التجفيف (الرطوبة): ≤ 10.0% (الدفعات النموذجية 1.2%–7.0%)
  • المواد ذات الصلة: أي شوائب مفردة غير معروفة ≤0.5%؛ الشوائب الكلية ≤2.0%
  • التخزين: يُجمّد عند −20 °C، جافاً، محمياً من الضوء ومحكماً الإغلاق (طويل الأمد)؛ التخزين قصير الأمد عند 2–8 °C مقبول؛ تحفّظ المحاليل المُعاد تحضيرها عند 2–8 °C وتُستخدم خلال الفترة المحددة، وتجنّب دورات التجميد والذوبان المتكررة

التطبيقات

  • داء السكري من النوع 2 (T2DM): كمساعد للنظام الغذائي والتمارين الرياضية لعلاج البالغين الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 غير المتحكم بشكل كافٍ، يُعطى بالحقن تحت الجلد مرة واحدة أسبوعياً (Mounjaro، وافقت عليه FDA في 13 مايو 2022)
  • إدارة الوزن طويلة الأمد (السمنة / زيادة الوزن): للبالغين الذين يعانون من السمنة مع BMI ≥28 kg/m²، أو البالغين الذين يعانون من زيادة الوزن مع BMI ≥24 kg/m² وما لا يقل عن مرض واحد مرتبط بالوزن (ارتفاع ضغط الدم، خلل شحميات الدم، فرط غلوكوز الدم، توقف التنفس أثناء النوم الانسدادي، أمراض القلب الوعائية، إلخ) (Zepbound)
  • توقف التنفس أثناء النوم الانسدادي (OSA): لـ OSA المعتدل إلى الشديد لدى البالغين الذين يعانون من السمنة؛ وافقت FDA على Zepbound لهذا الاستطباب في ديسمبر 2024
  • اتجاهات التوسع البحثي: أبحاث سريرية في تقليل مخاطر القلب الوعائي، ومرض الكبد الدهني غير الكحلي المرتبط بخلل التمثيل الغذائي (MASH) وغيرها من أمراض التمثيل الغذائي
  • التصنيع التعاقدي CMO: متوافق مع الحقن، والأقلام المملوءة مسبقاً، والقوارير متعددة الجرعات، والمسحوق المجفف بالتجميد لإعادة التحضير؛ كـ API ببتيد لتخليق نطاق GMP والتصنيع التعاقدي CMO / CDMO

ملاحظة: هذا المنتج مادة دوائية فعالة (API) مخصصة فقط للاستخدام الصناعي والبحثي والتصنيع الدوائي المشروع؛ ليس للاستخدام السريري النهائي أو كإرشاد للتداوي الذاتي.

للحصول على معلومات المنتج، يرجى الاتصال بنا. هذه المعلومات مرجعية فقط.

هل تحتاج إلى عرض سعر أو عينة؟

أخبرنا بالكمية المطلوبة ودرجة النقاء ووجهة التسليم، وسيرد فريقنا خلال 24 ساعة.

اطلب عرض سعر ←

منتجات ذات صلة

الوحدات البنائية الجزيئية CAS 185104-11-4

أسوتياميد هيدروكلوريد (Acotiamide Hydrochloride)

أسوتياميد هيدروكلوريد (رمزا التطوير YM-443／Z-338، الاسم التجاري Acofide) هو أول دواء محفّز للحركية المعدية يُعطى عن طريق الفم في العالم معتمد لعسر الهضم الوظيفي (FD)، وينتمي إلى فئة مركّبات الثيازول كربوكساميد. وهو مثبط جديد، فعّال فموياً، انتقائي وعكوس لإنزيم أسيتيل كولين إستراز (AChE) — فمن خلال تثبيط AChE يقلّل من تحلل الأسيتيل كولين ويزيد تركيزه في الشق المشبكي، وبذلك يعزّز انقباضية غار المعدة وجسم المعدة، ويحسّن إفراغ المعدة المتأخر، ويعزّز التكيّف المعدي. يُستخدم لأعراض عسر الهضم الوظيفي مثل الامتلاء بعد الأكل، وانتفاخ البطن العلوي، والشبع المبكر. هذا المنتج مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مائل بنقاوة ≥99.0%، مصنوع وفق معايير CHP／USP／EP.

عرض المنتج ←
الوحدات البنائية الجزيئية CAS 1415456-99-3 / 910463-68-2

كاجريلينتايد + سيماجلوتايد (CagriSema)

CagriSema هو حقن توليفي بجرعة ثابتة يجمع بين نظير الأميلين طويل المفعول كاجريلينتايد وناهض مستقبلات GLP-1 سيماجلوتايد، محققاً إنقاصاً تآزرياً للوزن من خلال الآليتين المتكاملتين "تقليل الجوع + تعزيز الشبع". كاجريلينتايد نظير أميلين مؤسيل مكوّن من 37 حمضاً أمينياً وناهض غير انتقائي لمستقبلات الأميلين (AMYR) ومستقبل الكالسيتونين المقترن ببروتين G (CTR)؛ أما سيماجلوتايد فهو نظير GLP-1 يحفّز إفراز الإنسولين ويثبط الغلوكاجون بطريقة معتمدة على الغلوكوز. كلا المكونين مسحوقان مجفّدان بالتجميد أبيضان إلى أبيض مائل بنقاوة HPLC ≥99.0%، مصنوعان وفق معايير CHP／USP／EP، لتطوير الحقن الخاصة بإدارة الوزن طويلة الأمد في السمنة/فرط الوزن وداء السكري من النوع الثاني، وللتصنيع التعاقدي CMO.

عرض المنتج ←
الوحدات البنائية الجزيئية CAS 32222-06-3

كالسيتريول (Calcitriol)

كالسيتريول (أي 1α,25-ثنائي هيدروكسي فيتامين D₃، 1,25-(OH)₂D₃، الأسماء التجارية Rocaltrol، Calcijex) هو **الشكل النشط طبيعياً** من فيتامين D₃ المنتَج في الجسم عبر الهيدروكسيلة الكبدية عند الموضع 25 والهيدروكسيلة الكلوية عند الموضع 1α، وهو أقوى مستقلَب معروف لفيتامين D₃. وبصفته الليغاند الطبيعي لمستقبل فيتامين D (VDR)، يعمل أساساً على الأمعاء والعظام، ويعزّز امتصاص الكالسيوم والفوسفات المعوي، ويعبّئ كالسيوم العظام، ويعمل مع PTH على تنظيم اتزان الكالسيوم-الفوسفات، مع تثبيط إفراز PTH من الغدة الدرقية المجاورة. يُستخدم في الحثل العظمي الكلوي ونقص كالسيوم الدم في القصور الكلوي المزمن (خاصة لدى مرضى غسيل الكلى)، ونقص جارات الدرق، والكساح/لين العظام، وهشاشة العظام بعد سن اليأس. هذا المنتج مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مائل، **حساس للهواء والضوء**، بنقاوة ≥99.0%، مصنوع وفق معايير CHP／USP／EP.

عرض المنتج ←