Epinefrina Injetável (Caneta Autoinjetora)

Visão Geral do Produto

A Epinefrina (também conhecida como Adrenalina) é uma hormona catecolamina secretada pela medula adrenal humana e um dos fármacos de emergência mais antigos na prática clínica. A sua estrutura contém um átomo de carbono quiral (a forma farmacêutica é a configuração R, que é levógira), e o isómero R(−) é mais potente que o isómero S(+).

Mecanismo de ação: como agonista não seletivo dos recetores adrenérgicos α e β — a ativação dos recetores α contrai os vasos sanguíneos cutâneos, mucosos e viscerais, elevando rapidamente a pressão arterial e reduzindo o edema tecidual; a ativação dos recetores β₁ aumenta a contratilidade miocárdica, acelera a frequência cardíaca e aumenta o débito cardíaco; a ativação dos recetores β₂ relaxa a musculatura lisa brônquica, alivia o edema laríngeo e o broncoespasmo, e inibe a libertação adicional de mediadores alérgicos dos mastócitos e basófilos.

Caraterísticas de estabilidade: a molécula contém uma estrutura de catecol (orto-di-hidroxibenzeno) e é altamente suscetível à oxidação — as soluções aquosas sofrem facilmente racemização à temperatura ambiente ou quando aquecidas (a racemização é mais rápida a pH < 4); quando exposta ao ar ou à luz, torna-se primeiro rosa devido à oxidação a adrenocromo, e depois castanha à medida que se formam substâncias semelhantes à melanina, com uma perda correspondente de potência. O API requer, portanto, proteção contra a luz, fecho hermético e armazenamento em local fresco; as formulações devem ser protegidas da luz e inspecionadas visualmente de forma periódica quanto à limpidez e à cor.

Especificações Técnicas

• Normas: CHP/USP/EP
• Especificação: 0,99 (pureza ≥99,0%, HPLC); calculado sobre a base seca, a ChP exige não menos de 98,5% de C₉H₁₃NO₃, e a USP exige 97,0%–100,5%
• N.º CAS: 51-43-4 (EINECS 200-098-7; UNII YKH834O4BH)
• Fórmula molecular: C₉H₁₃NO₃
• Peso molecular: 183,21 (ChP, padrão de referência NIFDC); o NIST/outra literatura reporta 183,20 ou 183,2044; massa exata 183,0895
• Aspeto: pó cristalino branco a esbranquiçado / grânulos cristalinos finos; inodoro, sabor amargo; a cor escurece gradualmente quando exposto à luz e ao ar (todas as farmacopeias descrevem-no de forma consistente: ChP “pó cristalino branco a esbranquiçado”, USP “pó microcristalino ou grânulos brancos a quase brancos”)
• Pureza (HPLC): ≥ 99,0% (padrão de referência químico NIFDC lote 100154-202307, valor atribuído por HPLC: 99,5%)
• Ponto de fusão: 206–212 °C, fundindo-se com decomposição simultânea (valor ChP); outra literatura e o Merck Index reportam aproximadamente 211–215 °C (decomposição)
• Rotação ótica específica: −50,0° a −53,5° (determinada numa solução preparada com solução de ácido clorídrico 9→200 contendo 20 mg por 1 mL; consistente entre ChP/USP/BP/JP)
• Solubilidade: muito pouco solúvel em água; insolúvel em etanol, clorofórmio, éter, óleos gordos ou óleos voláteis; livremente solúvel em ácidos minerais ou solução de hidróxido de sódio; insolúvel em solução de amoníaco ou solução de carbonato de sódio. A solubilidade em água varia com o pH, com solubilidade mínima a aproximadamente pH 9,4
• Coeficiente de acidez (pKa): 8,66 (25 °C)
• Substâncias relacionadas: corpos cetónicos (absorvância a 310 nm não superior a 0,05), limite de norepinefrina (método TLC da ChP, não mais de 4,0%), etc., testados de acordo com a farmacopeia
• Perda por secagem: seca sob pressão reduzida sobre pentóxido de fósforo durante 18 horas; perda de peso não superior a 1,0%; resíduo de incineração não superior a 0,1%
• Condições de armazenamento: protegido da luz, hermeticamente fechado sob pressão reduzida, armazenado em local fresco (não superior a 20 °C); sensível ao ar e à luz — recomenda-se armazenamento fechado a 2–8 °C protegido da luz

Aplicações

• Tratamento de emergência do choque anafilático e de reações alérgicas graves (hipersensibilidade tipo I): as canetas autoinjetoras (pré-cheias) são utilizadas para autoadministração imediata ou administração pelo cuidador em indivíduos com história de alergia ou risco alérgico elevado, indicadas para reações alérgicas sistémicas causadas por picadas de himenópteros (abelhas, vespas, vespões, yellow jackets, formigas-de-fogo), insetos mordedores, imunoterapia com alergénios, alimentos, fármacos, substâncias de diagnóstico (p. ex., meios de contraste) e outros alergénios, bem como anafilaxia idiopática ou induzida pelo exercício. Adultos e doentes com peso ≥30 kg: 0,3 mg (0,3 mg/0,3 mL, 1:1000); doentes com peso 15–30 kg: 0,15 mg (0,15 mg/0,3 mL, 1:2000); injetar no músculo da face anterolateral da coxa (pode ser administrado através da roupa) e repetir com um novo dispositivo 5 minutos após a primeira dose, se necessário. Estes dispositivos são terapêutica de suporte de emergência e não substituem os cuidados médicos ou hospitalares subsequentes
• Reanimação cardiopulmonar na paragem cardíaca: para paragem cardíaca causada por acidentes anestésicos e cirúrgicos, intoxicação medicamentosa ou bloqueio da condução cardíaca; 0,25–0,5 mg diluídos com 10 mL de soro fisiológico para injeção intravenosa (ou injeção intracardíaca), combinados com compressão cardíaca, respiração artificial e correção da acidose; na paragem cardíaca de origem elétrica, pode ser combinada com desfibrilhação elétrica ou reanimação com lidocaína
• Crises agudas de asma brônquica: injeção subcutânea de 0,25–0,5 mg, eficaz em 3–5 minutos, com duração de aproximadamente 1 hora; pode ser repetida a cada 4 horas, se necessário
• Combinação com anestésicos locais: adicionada aos anestésicos locais a aproximadamente 1:200000–1:500000 (concentração na mistura 2–5 μg/mL, dose total não superior a 0,3 mg) para retardar a absorção do anestésico local, prolongar a anestesia e reduzir a hemorragia no local cirúrgico
• Outros: aplicação tópica para estancar hemorragias da mucosa nasal e gengival; utilizada para urticária, febre dos fenos, reações ao soro, etc.
• Formulação e fabricação: para o desenvolvimento de formulações de formas farmacêuticas de emergência, como injetáveis, canetas autoinjetoras pré-cheias e seringas pré-cheias; estudos de proteção contra a luz e de estabilidade antioxidante (incluindo antioxidantes de sulfito e controlo de pH 2,2–5,0); avaliação de limpidez e alteração de cor; bem como ampliação de escala GMP e fabricação por contrato CMO/CDMO

Aviso de segurança: Este produto é um ingrediente farmacêutico ativo (API) destinado exclusivamente a utilizações industriais, de investigação e de fabricação farmacêutica legítimas, e não constitui orientação de autoadministração. A epinefrina é um medicamento sujeito a receita médica. Está contraindicada em doentes com hipertensão, cardiopatia orgânica, doença arterial coronária, diabetes, hipertiroidismo, intoxicação digitálica, choque traumático e hemorrágico ou asma cardíaca. As canetas autoinjetoras não devem ser injetadas por via intravenosa nem nas nádegas, dedos, mãos ou pés. Não utilizar se a solução estiver rosada ou mais escura que amarelo-claro, ou se houver precipitado ou matéria particulada.

Informações do produto: entre em contato conosco. Estas informações são apenas para referência.