Inyección de Epinefrina (Pluma Autoinyectora)

Descripción general del producto

La epinefrina (también conocida como adrenalina) es una hormona catecolaminérgica secretada por la médula suprarrenal humana y uno de los fármacos de emergencia de uso más prolongado en la práctica clínica. Su estructura contiene un átomo de carbono quiral (la forma farmacéutica es la configuración R, que es levógira), y el isómero R(−) es más potente que el isómero S(+).

Mecanismo de acción: como agonista no selectivo de los receptores adrenérgicos α y β — la activación de los receptores α constriñe los vasos sanguíneos cutáneos, de las mucosas y viscerales, elevando rápidamente la presión arterial y reduciendo el edema tisular; la activación de los receptores β₁ mejora la contractilidad miocárdica, acelera la frecuencia cardíaca y aumenta el gasto cardíaco; la activación de los receptores β₂ relaja el músculo liso bronquial, alivia el edema laríngeo y el broncoespasmo, e inhibe la liberación adicional de mediadores alérgicos de los mastocitos y los basófilos.

Características de estabilidad: la molécula contiene una estructura catecol (orto-dihidroxibenceno) y es altamente susceptible a la oxidación — las soluciones acuosas sufren fácilmente racemización a temperatura ambiente o al calentarse (la racemización es más rápida a pH < 4); al exponerse al aire o a la luz primero se vuelve rosa debido a la oxidación a adrenocromo, y luego se vuelve marrón a medida que se forman sustancias similares a la melanina, con la correspondiente pérdida de potencia. El API, por tanto, requiere protección frente a la luz, sellado hermético y almacenamiento en fresco; las formulaciones deben protegerse de la luz e inspeccionarse visualmente de forma periódica para verificar su claridad y color.

Especificaciones técnicas

• Normas: CHP/USP/EP
• Especificación: 0.99 (pureza ≥99.0%, HPLC); calculado sobre la sustancia seca, la ChP exige no menos del 98.5% de C₉H₁₃NO₃, y la USP exige 97.0%–100.5%
• N.º CAS: 51-43-4 (EINECS 200-098-7; UNII YKH834O4BH)
• Fórmula molecular: C₉H₁₃NO₃
• Peso molecular: 183.21 (ChP, estándar de referencia NIFDC); NIST/otra literatura reporta 183.20 o 183.2044; masa exacta 183.0895
• Aspecto: polvo cristalino blanco o casi blanco / gránulos cristalinos finos; inodoro, sabor amargo; el color se oscurece gradualmente con la exposición a la luz y al aire (todas las farmacopeas lo describen de manera consistente: ChP «polvo cristalino blanco o casi blanco», USP «polvo o gránulos microcristalinos blancos a casi blancos»)
• Pureza (HPLC): ≥ 99.0% (estándar de referencia químico NIFDC lote 100154-202307, valor asignado por HPLC: 99.5%)
• Punto de fusión: 206–212 °C, fundición con descomposición simultánea (valor ChP); otra literatura y el Merck Index reportan aproximadamente 211–215 °C (descomposición)
• Rotación óptica específica: −50.0° a −53.5° (determinada sobre una solución preparada con solución de ácido clorhídrico 9→200 que contiene 20 mg por 1 mL; consistente en ChP/USP/BP/JP)
• Solubilidad: muy ligeramente soluble en agua; insoluble en etanol, cloroformo, éter, aceites grasos o aceites volátiles; libremente soluble en ácidos minerales o solución de hidróxido de sodio; insoluble en solución de amoníaco o solución de carbonato de sodio. La solubilidad en agua varía con el pH, con solubilidad mínima a aproximadamente pH 9.4
• Coeficiente de acidez (pKa): 8.66 (25 °C)
• Sustancias relacionadas: cuerpos cetónicos (absorbancia a 310 nm no superior a 0.05), límite de norepinefrina (método TLC de la ChP, no más del 4.0%), etc., analizados según la farmacopea
• Pérdida por secado: secado a presión reducida sobre pentóxido de fósforo durante 18 horas; pérdida de peso no superior al 1.0%; residuo de ignición no superior al 0.1%
• Condiciones de almacenamiento: protegido de la luz, herméticamente sellado a presión reducida, almacenado en un lugar fresco (no superior a 20 °C); sensible al aire y a la luz — se recomienda almacenamiento sellado a 2–8 °C protegido de la luz

Aplicaciones

• Tratamiento de emergencia del shock anafiláctico y las reacciones alérgicas graves (hipersensibilidad tipo I): las plumas autoinyectoras (precargadas) se utilizan para la autoadministración inmediata o la administración por cuidadores en personas con antecedentes de alergia o riesgo alérgico elevado, indicadas para reacciones alérgicas sistémicas causadas por picaduras de himenópteros (abejas, avispas, avispones, chaquetas amarillas, hormigas de fuego), insectos mordedores, inmunoterapia con alérgenos, alimentos, medicamentos, sustancias de diagnóstico (p. ej., medios de contraste) y otros alérgenos, así como anafilaxia idiopática o inducida por el ejercicio. Adultos y pacientes con peso ≥30 kg: 0.3 mg (0.3 mg/0.3 mL, 1:1000); pacientes con peso de 15–30 kg: 0.15 mg (0.15 mg/0.3 mL, 1:2000); inyectar en el músculo del muslo anterolateral (puede administrarse a través de la ropa), y repetir con un nuevo dispositivo 5 minutos después de la primera dosis si es necesario. Estos dispositivos son terapia de soporte de emergencia y no sustituyen la atención médica u hospitalaria posterior
• Reanimación cardiopulmonar en el paro cardíaco: para el paro cardíaco causado por accidentes anestésicos y quirúrgicos, intoxicación por medicamentos o bloqueo de la conducción cardíaca; 0.25–0.5 mg diluidos con 10 mL de solución salina normal para inyección intravenosa (o inyección intracardíaca), combinados con compresión cardíaca, respiración artificial y corrección de la acidosis; para el paro cardíaco inducido eléctricamente, puede combinarse con desfibrilación eléctrica o reanimación con lidocaína
• Ataques agudos de asma bronquial: inyección subcutánea de 0.25–0.5 mg, eficaz en 3–5 minutos, con duración de aproximadamente 1 hora; puede repetirse cada 4 horas si es necesario
• Combinación con anestésicos locales: añadido a los anestésicos locales a aproximadamente 1:200000–1:500000 (concentración en la mezcla 2–5 μg/mL, dosis total no superior a 0.3 mg) para retrasar la absorción del anestésico local, prolongar la anestesia y reducir el sangrado en el sitio quirúrgico
• Otros: aplicación tópica para detener el sangrado de la mucosa nasal y gingival; utilizado para la urticaria, la fiebre del heno, las reacciones séricas, etc.
• Formulación y fabricación: para el desarrollo de formulaciones de formas farmacéuticas de emergencia como inyecciones, plumas autoinyectoras precargadas y jeringas precargadas; estudios sobre protección frente a la luz y estabilidad antioxidante (incluidos antioxidantes de sulfito y control de pH 2.2–5.0); evaluación de la claridad y el cambio de color; así como escalado GMP y fabricación por contrato CMO/CDMO

Aviso de seguridad: Este producto es un ingrediente farmacéutico activo (API) destinado únicamente a usos industriales, de investigación y de fabricación farmacéutica legítimos, y no constituye una guía de autoadministración. La epinefrina es un medicamento con receta. Está contraindicada en pacientes con hipertensión, cardiopatía orgánica, enfermedad de las arterias coronarias, diabetes, hipertiroidismo, intoxicación digitálica, shock traumático y hemorrágico, o asma cardíaca. Las plumas autoinyectoras no deben inyectarse por vía intravenosa ni en las nalgas, los dedos, las manos o los pies. No lo use si la solución es rosa o más oscura que el amarillo pálido, o si hay precipitado o materia particulada presente.

Información del producto: contáctenos. Esta información es solo de referencia.