حقن إبينفرين (قلم الحقن الذاتي) (Epinephrine Injection)

نظرة عامة على المنتج

إبينفرين (المعروف أيضاً باسم Adrenaline) هرمون كاتيكولاميني تفرزه لب الغدة الكظرية البشرية، وهو من أقدم أدوية الطوارئ استخداماً في الممارسة السريرية. تحتوي بنيته على ذرة كربون كايرالية واحدة (الشكل الصيدلاني هو التشكيل R، العاكس للضوء إلى اليسار)، والمتماكب R(−) أقوى فعالية من المتماكب S(+).

آلية العمل: بصفته ناهضاً غير انتقائي لمستقبلات الأدرينالين α وβ — تنشيط مستقبلات α يقبض أوعية الجلد والأغشية المخاطية والأحشاء، رافعاً ضغط الدم بسرعة ومخففاً وذمة الأنسجة؛ تنشيط مستقبلات β₁ يعزز تقلص عضلة القلب ويسرّع معدل القلب ويزيد النتاج القلبي؛ تنشيط مستقبلات β₂ يرخي العضلات الملساء القصبية، ويزيل وذمة الحنجرة والتشنج القصبي، ويثبط إطلاقاً إضافياً للوسائط الأرجية من الخلايا البدينة والخلايا القاعدية.

خصائص الاستقرار: يحتوي الجزيء على بنية كاتيكول (o-ثنائي هيدروكسي البنزين) وهو شديد القابلية للأكسدة — تتعرض المحاليل المائية للراسمة بسهولة عند درجة حرارة الغرفة أو عند التسخين (الراسمة أسرع عند pH < 4)؛ وعند التعرض للهواء أو الضوء يتحول أولاً إلى الوردي نتيجة الأكسدة إلى أدرينوكروم، ثم إلى البني مع تكوّن مواد شبيهة بالميلانين، مع فقدان مناظر في الفعالية. لذلك تتطلب المادة الفعالة الحماية من الضوء والإغلاق المحكم والتخزين في مكان بارد؛ ويجب حماية المستحضرات من الضوء وفحصها بصرياً دورياً للصفاء واللون.

المواصفات الفنية

• المعايير: CHP/USP/EP
• المواصفة: 0.99 (نقاوة ≥99.0%، HPLC)؛ محسوباً على الأساس المجفف، تشترط ChP ألا يقل عن 98.5% من C₉H₁₃NO₃، وتشترط USP 97.0%–100.5%
• رقم CAS: 51-43-4 (EINECS 200-098-7؛ UNII YKH834O4BH)
• الصيغة الجزيئية: C₉H₁₃NO₃
• الوزن الجزيئي: 183.21 (المعيار المرجعي ChP، NIFDC)؛ تذكر NIST/مراجع أخرى 183.20 أو 183.2044؛ الكتلة الدقيقة 183.0895
• المظهر: مسحوق بلوري أبيض أو شبه أبيض/حبيبات بلورية دقيقة؛ عديم الرائحة، طعمه مر؛ يتعمق اللون تدريجياً عند التعرض للضوء والهواء (تصفه جميع الدستوريات بشكل متسق: ChP “مسحوق بلوري أبيض أو شبه أبيض”، USP “مسحوق أو حبيبات بلورية دقيقة بيضاء إلى شبه بيضاء”)
• النقاوة (HPLC): ≥ 99.0% (المعيار المرجعي الكيميائي NIFDC دفعة 100154-202307، القيمة المعينة بـ HPLC: 99.5%)
• نقطة الانصهار: 206–212 °C، تنصهر مع تحلل متزامن (قيمة ChP)؛ تذكر مراجع أخرى وMerck Index نحو 211–215 °C (تحلل)
• الدوران الضوئي النوعي: −50.0° إلى −53.5° (يُحدد على محلول مُحضّر بمحلول حمض الهيدروكلوريك 9→200 يحتوي 20 mg في كل 1 mL؛ متطابق عبر ChP/USP/BP/JP)
• الذوبانية: ضعيف الذوبان جداً في الماء؛ غير ذواب في الإيثانول أو الكلوروفورم أو الإيثر أو الزيوت الدسمة أو الزيوت الطيارة؛ سريع الذوبان في الأحماض المعدنية أو محلول هيدروكسيد الصوديوم؛ غير ذواب في محلول الأمونيا أو محلول كربونات الصوديوم. تتفاوت الذوبانية المائية مع pH، بأدنى ذوبانية عند نحو pH 9.4
• معامل الحموضة (pKa): 8.66 (25 °C)
• المواد ذات الصلة: الأجسام الكيتونية (الامتصاص عند 310 nm لا يزيد عن 0.05)، حد النورإبينفرين (طريقة ChP TLC، لا يزيد عن 4.0%)، وغيرها، تُختبر وفق الدستور
• الفقد بالتجفيف: يُجفف تحت ضغط منخفض فوق خماسي أكسيد الفوسفور لمدة 18 ساعة؛ الفقد الوزني لا يزيد عن 1.0%؛ بقايا الاحتراق لا تزيد عن 0.1%
• ظروف التخزين: يُحمى من الضوء، يُغلق بإحكام تحت ضغط منخفض، يُخزن في مكان بارد (لا يتجاوز 20 °C)؛ حساس للهواء والضوء — يُوصى بالتخزين المحكم المحمي من الضوء عند 2–8 °C

التطبيقات

• العلاج الإسعافي للصدمة التأقية والتفاعلات الأرجية الشديدة (فرط الحساسية من النمط I): تُستخدم أقلام الحقن الذاتي (المعبأة مسبقاً) للإعطاء الفوري الذاتي/من مقدم الرعاية لدى الأفراد ذوي السوابق الأرجية أو الخطر الأرجي المرتفع، وتُستطب للتفاعلات الأرجية الجهازية الناجمة عن لسعات غشائيات الأجنحة (النحل، الدبابير، الزنابير، الستراسل، النمل الناري)، والحشرات اللاسعة، والعلاج المناعي بالمستأرجات، والأغذية، والأدوية، والمواد التشخيصية (مثل وسائط التباين) وغيرها من المستأرجات، وكذلك التأق مجهول السبب أو المحرض بالجهد. البالغون والمرضى بوزن ≥30 kg: 0.3 mg (0.3 mg/0.3 mL، 1:1000)؛ المرضى بوزن 15–30 kg: 0.15 mg (0.15 mg/0.3 mL، 1:2000)؛ يُحقن في عضلة الوجه الأمامي الوحشي للفخذ (يمكن الإعطاء عبر الملابس)، ويُعاد بجهاز جديد بعد 5 دقائق من الجرعة الأولى عند الضرورة. هذه الأجهزة علاج إسعافي داعم وليست بديلاً عن الرعاية الطبية أو الاستشفائية اللاحقة
• الإنعاش القلبي الرئوي عند توقف القلب: لتوقف القلب الناجم عن حوادث التخدير والجراحة أو التسمم الدوائي أو حصار التوصيل القلبي؛ 0.25–0.5 mg مخففاً بـ 10 mL محلول ملحي فسيولوجي للحقن الوريدي (أو الحقن داخل القلب)، مترافقاً مع الضغط القلبي والتنفس الاصطناعي وتصحيح الحماض؛ عند توقف القلب المحرض كهربائياً، يمكن الترافق مع إزالة الرجفان الكهربائي أو الإنعاش بالليدوكائين
• نوبات الربو القصبي الحادة: حقن تحت الجلد 0.25–0.5 mg، يظهر التأثير خلال 3–5 دقائق ويدوم نحو ساعة واحدة؛ يمكن تكراره كل 4 ساعات عند الضرورة
• التركيب مع المخدرات الموضعية: يُضاف إلى المخدرات الموضعية بنسبة نحو 1:200000–1:500000 (تركيز الخليط 2–5 μg/mL، الجرعة الكلية لا تتجاوز 0.3 mg) لإبطاء امتصاص المخدر الموضعي وإطالة التخدير وتقليل النزف في موقع الجراحة
• أخرى: يُستخدم موضعياً لإيقاف نزف الغشاء المخاطي الأنفي واللثة؛ ويُستخدم في الشرى وحمى القش وتفاعلات المصل، وغيرها
• التركيب والتصنيع: لتطوير تركيبات الأشكال الصيدلانية الطارئة مثل الحقن وأقلام الحقن الذاتي المعبأة مسبقاً والمحاقن المعبأة مسبقاً؛ ودراسات الحماية من الضوء واستقرار مضادات الأكسدة (بما فيها مضادات الأكسدة السلفيتية وضبط pH 2.2–5.0)؛ وتقييم الصفاء وتغير اللون؛ وكذلك التوسع وفق GMP والتصنيع التعاقدي CMO/CDMO

إشعار السلامة: هذا المنتج مادة دوائية فعالة (API) مخصصة فقط للاستخدام الصناعي والبحثي والتصنيع الدوائي المشروع، ولا يشكل إرشاداً للإعطاء الذاتي. الإبينفرين دواء بوصفة طبية. يُمنع استخدامه في مرضى ارتفاع ضغط الدم، وأمراض القلب العضوية، ومرض الشريان التاجي، والسكري، وفرط نشاط الدرق، والتسمم بالديجيتال، والصدمة الرضية والنزفية، أو الربو القلبي. لا يجوز حقن أقلام الحقن الذاتي وريدياً أو في الإلية أو الأصابع أو اليدين أو القدمين. لا يُستخدم إذا كان المحلول وردياً أو أغمق من الأصفر الباهت، أو إذا وُجدت رواسب أو جسيمات.

للحصول على معلومات المنتج، يرجى الاتصال بنا. هذه المعلومات مرجعية فقط.