فلوروغلوسينول (Phloroglucinol)

نظرة عامة على المنتج

الفلوروغلوسينول (يُعرف أيضًا بـ 1,3,5-ثلاثي هيدروكسي بنزين أو فلوروغلوسين) هو مركب فينولي بالغ البساطة البنيوية — ثلاث مجموعات هيدروكسيل مرتبطة بشكل متماثل في المواضع 1 و3 و5 من حلقة بنزين. تمنحه هذه البنية الثلاثية الفينولية المتماثلة قدرة اختزالية قوية وقدرة على تعقيد المعادن (مثل تكوين معقد داكن مع Fe³⁺)، ولهذا يُستخدم في الكيمياء التحليلية ككاشف للكشف عن البنتوزات واللغنين وحمض الهيدروكلوريك المعدي وغيرها.

ما يميز صنفه الدوائي: هو مضاد تشنج نقي للعضلات الملساء عضلي التأثير، غير أتروبيني وغير بابافيريني — وهذه “اللاءات” الثلاث هي مفتاح اختلافه عن مضادات التشنج الأخرى:

• غير أتروبيني: لا يعمل على المستقبلات الكولينية وعديم التأثير المضاد للكولين، فلا يسبب تأثيرات ضارة مضادة للكولين مثل جفاف الفم أو تشوش الرؤية أو عسر التبول أو تسرع القلب. وهذا بالضبط سبب إمكانية استخدامه في الفئات التي يجب الحذر فيها مع مضادات الكولين، مثل كبار السن من الرجال (تضخم البروستاتا) ومرضى الزرق.
• غير بابافيريني: ليس قلويدًا أفيونيًا ولا يحمل إمكانية إدمانية أو تأثيرات مركزية ذات صلة.
• مضاد تشنج انتقائي: يعمل فقط على العضلات الملساء المتشنجة (المنقبضة مرضيًا) وله تأثير ضئيل على الانقباضات الفسيولوجية الطبيعية، لذا لا يتداخل كثيرًا مع الوظائف الفسيولوجية الطبيعية مثل حركية الجهاز الهضمي.

ملف السلامة: لا يسبب انخفاض ضغط الدم أو تسرع القلب أو اضطراب النظم، وتأثيره على وظيفة القلب والأوعية ضئيل، وهو مناسب للمرضى من جميع الأعمار. عمر النصف نحو 15 دقيقة؛ ينخفض التركيز البلازمي بسرعة خلال 4 ساعات من الإعطاء، ثم يتناقص ببطء.

القيمة السريرية لـ “غياب التأثيرات الجانبية المضادة للكولين”: تمنحه هذه الخاصية ميزة في التدبير الإسعافي للألم التشنجي — فهو يوفر تحللًا سريعًا للتشنج وتسكينًا مع تجنب التأثيرات الضارة الشائعة وقيود موانع الاستعمال للأدوية المضادة للكولين.

المواصفات الفنية

• المعايير: CHP / USP / EP

• المواصفة: 0.99 (نقاوة ≥99.0%، HPLC)؛ الدرجة الكاشفية الشائعة ≥98% (لامائي)، ≥99% (ثنائي الماء)

• رقم CAS: 108-73-6 (لامائي / فلوروغلوسينول لامائي؛ EINECS 203-611-2، MDL MFCD00002286، RTECS SY1050000، Beilstein 1341907، Merck Index 14,7328)

  • ثنائي الماء (الشكل الشائع للمادة الفعالة للحقن): CAS 6099-90-7، الصيغة الجزيئية C₆H₆O₃·2H₂O (تُكتب أيضًا C₆H₁₀O₅)، الوزن الجزيئي 162.14
  • الاسم الكيميائي للحقن المُسوَّق في الصين (Phloroglucinol for Injection) هو “1,3,5-ثلاثي هيدروكسي بنزين ثنائي الماء”، الصيغة الجزيئية C₆H₆O₃·2H₂O
  • للشكلين وزنان جزيئيان مختلفان (126.11 مقابل 162.14)؛ يجب تحديد الشكل بوضوح لتحويلات الفحص الكمي والتركيب

• الصيغة الجزيئية: C₆H₆O₃

• الوزن الجزيئي: 126.11 (متسق عبر Thermo Fisher وViva Supply وiChemistry والمصادر العلمية الشعبية)؛ القيمة المحسوبة 126.110؛ الكتلة الدقيقة 126.032

• المظهر: بلورات أو مسحوق بلوري أبيض إلى أصفر شاحب (أبيض إلى كريمي فاتح)؛ يغمق عند التعرض للضوء؛ حلو المذاق؛ ثنائي الماء بلورة أو مسحوق بلوري عديم اللون أو أبيض / أصفر شاحب وهو استرطابي

• النقاوة (HPLC): ≥ 99.0%

• نقطة الانصهار: 215–220 °C (تسجل Thermo Fisher “انصهار صافٍ 213–223 °C”؛ تسجل Viva Supply 215–220 °C؛ متسق عبر iChemistry والمصادر العلمية الشعبية وقاعدة بيانات Wujing — موصى بها). تُسجل أيضًا قيمة مفردة 218 °C (نص مقال علمي شعبي، وصف خاصية iChemistry). نقطة انصهار ثنائي الماء (6099-90-7) مسجلة 218–221 °C — ولأن ثنائي الماء يتجفف مائيًا إلى الشكل اللامائي عند نحو 110 °C، فإن القيمة المقاسة عمليًا هي في الغالب انصهار الشكل اللامائي، ومن هنا تقارب القيم. يذكر أحد المصادر 131–133 °C لثنائي الماء، أي أقل بنحو 90 °C من القيمة السائدة؛ وقد حُكم عليه بأنه خطأ إدخال بيانات أو مصدر ولم يُعتمد

• التدوير النوعي: لا ينطبق — الجزيء عالي التماثل (مُستبدَل في 1,3,5)، ولا يحتوي على مراكز كايرالية ولا أزمرة E/Z

• الاسم الكيميائي: 1,3,5-ثلاثي هيدروكسي بنزين؛ بنزين-1,3,5-ثلاثي أول؛ IUPAC الإنجليزي: benzene-1,3,5-triol

• الكيمياء الفراغية: لا مراكز فراغية؛ توجد 5 صور متآصلة كيتو–إينولية

• الذوبانية: ذواب في 100 جزء ماء، 10 أجزاء إيثانول، 0.5 جزء بيريدين؛ ذواب في ثنائي إيثيل الإيثر؛ الذوبانية المائية نحو 11.17 غ/لتر (درجة حرارة الغرفة، Viva Supply)؛ قليل الذوبان في الماء (يُسجل ثنائي الماء قليل الذوبان). حر الذوبان في الإيثانول وثنائي إيثيل الإيثر والبنزين والبيريدين؛ غير ذواب في الكلوروفورم

• المعايير الفيزيائية الكيميائية المحسوبة: الكثافة نحو 0.801 غ/مل (20 °C)؛ الكثافة الظاهرية نحو 560 كغ/م³؛ نقطة الغليان نحو 331.1 °C (760 ملم زئبق؛ قيمة مقدرة أخرى 194.21 °C)؛ نقطة الوميض نحو 14 °C (لامائي، مدرج في فهرس المواد الكيميائية الخطرة) / 100 °C (ثنائي الماء)؛ معامل الانكسار n²⁰/D نحو 1.365؛ ضغط البخار نحو 8.27×10⁻⁵ ملم زئبق (25 °C)؛ LogP نحو 0.80 (قيمة لوغاريتم معامل التقسيم أوكتانول/ماء مسجلة −0.19؛ يُسجل ثنائي الماء 0.675)؛ مانحات روابط هيدروجينية 3 / مستقبلات 3؛ المساحة السطحية القطبية الطوبولوجية نحو 60.69 Ų

• ملاحظات الخواص الكيميائية: قوي الاختزال ويُؤكسد بسهولة بواسطة العوامل المؤكسدة إلى مركبات كينونية؛ غير متوافق مع كلوريدات الأحماض وأنهيدريدات الأحماض والقلويات والعوامل المؤكسدة؛ يتحلل عند درجات الحرارة العالية؛ حساس للضوء — يجب تخزينه محميًا من الضوء

• الشكل الصيدلاني المُسوَّق: فلوروغلوسينول للحقن 40 ملغ/قنينة (معبَّرًا عنه كثنائي ماء)؛ السواغ: مانيتول؛ يُذاب تمامًا في حجم مناسب من الماء للحقن مباشرة قبل الاستخدام

• التخزين: يُحمى من الضوء، يُخزن مغلقًا في مكان بارد وجاف؛ يُفصل عن العوامل المؤكسدة؛ المستودع مهوّى وبارد وجاف؛ يمكن تخزين ثنائي الماء في درجة حرارة الغرفة — يُحفظ جافًا ومحميًا من الرطوبة

التطبيقات

• الألم التشنجي الحاد الناجم عن خلل وظيفي هضمي وصفراوي (الاستطباب الجوهري): للألم التشنجي الحاد الناجم عن خلل وظيفي في الأحشاء الجوفاء مثل السبل الهضمية والصفراوية، مثل تشنج الجهاز الهضمي والمغص الصفراوي

• المغص الحالب والمثاني والكلوي التشنجي الحاد: للألم التشنجي في الجهاز البولي، بما فيه المغص الكلوي وتشنج الحالب والألم التشنجي المثاني

• الألم التشنجي النسائي: للألم التشنجي في طب النساء (تذكر الأدبيات السريرية استخدامه في تعزيز تقدم المخاض، والإجهاض المهدِّد، وعسر الطمث الأولي، وتنظير الرحم، والإجهاض المحرض، وإزالة اللولب بعد انقطاع الطمث، ونقل الأجنّة، والتقيؤ الحملي المفرط، واضطرابات ارتفاع ضغط الدم في الحمل، والمغص الكلوي في الحمل، واحتباس البول بعد الولادة، والتمزق المبكر للأغشية وألم تقلص الرحم بعد الولادة) — تخضع الاستطبابات المحددة لأحدث النشرات في كل سلطة تنظيمية

• الجرعة وطريقة الإعطاء (الحقن المُسوَّق في الصين): حقن عضلي أو وريدي: 1–2 قنينة (40–80 ملغ) للجرعة، 1–3 قنينات (40–120 ملغ) يوميًا؛ التسريب الوريدي: قد تصل الجرعة اليومية إلى 5 قنينات (200 ملغ)، تُخفف في محلول الغلوكوز للحقن 5% أو 10% للتسريب الوريدي. بدء التأثير في نحو 5–10 دقائق؛ عمر النصف نحو 15 دقيقة

• المزايا الدوائية: يعمل فقط على العضلات الملساء المتشنجة مع تأثير ضئيل على العضلات الملساء الطبيعية؛ عديم التأثير المضاد للكولين؛ لا يسبب انخفاض ضغط الدم أو تسرع القلب أو اضطراب النظم؛ تأثير ضئيل على وظيفة القلب والأوعية؛ لا يؤثر على إفراز الصفراء؛ عمر نصف قصير (نحو 15 دقيقة)؛ مناسب للمرضى من جميع الأعمار مع توافق جيد للاستخدام طويل الأمد أو عالي الجرعة

• الكيمياء التحليلية والاستخدامات الصناعية الأخرى: يُستخدم للكشف عن الأنتيمون والزرنيخ والسيريوم والكرومات والكروم والذهب والحديد والزئبق والنيتريت والأوزميوم والبلاديوم والقصدير والفاناديوم والفانيلين واللغنين؛ ولتقدير الفورفورال والبنتوزات والبنتوزانات والميثانول وهيدرات الكلورال وزيت التربنتين وأنسجة الخلايا المتلغنة وحمض الهيدروكلوريك في العصارة المعدية؛ ولإزالة تكلس عينات العظام؛ وهو المكون الفعال لكاشف Tollens وكاشف Günzburg؛ ولدراسات إزالة بلمرة التانينات المكثفة؛ ويُستخدم كعامل اقتران في الطباعة؛ ويُستخدم في تصنيع 2,4,6-ثلاثي أمينو-1,3,5-ثلاثي نيترو بنزين وثلاثي نيترو فلوروغلوسينول والأدوية (مثل الفلوبروبيون)

• التركيب والتصنيع: لتطوير تركيبات المسحوق المجفف بالتجميد للحقن (40 ملغ/قنينة، السواغ مانيتول)؛ المادة الفعالة يتغير لونها بسهولة عند التعرض للضوء وهي اختزالية بطبيعتها، لذا يجب أن يركز الإنتاج على ضبط الحماية من الضوء ومنع الأكسدة والمواد ذات الصلة (وخاصة نواتج الأكسدة الكينونية) والرطوبة (ماء تبلور ثنائي الماء) والفحص الكمي؛ مناسب لتطوير الأساليب التحليلية والتحقق منها ودراسات الثبات والمواد المرجعية للشوائب والتوسع وفق GMP مع التصنيع التعاقدي CMO / CDMO

إشعار سلامة: هذا المنتج مادة فعالة صيدلانية (API) مخصصة حصرًا للاستخدام الصناعي والبحثي والتصنيع الصيدلاني المتوافق مع الأنظمة؛ وليس مخصصًا للاستخدام السريري النهائي أو إرشاد العلاج الذاتي. المستحضر النهائي دواء يُصرف بوصفة طبية ويجب أن يصفه طبيب. التفاعلات الدوائية الضائرة: تحدث تفاعلات تحسسية مثل الطفح والشرى نادرًا جدًا. عدم توافق مهم: يجب عدم خلط الحقن مع الميتاميزول (أنالجين) في المحقنة نفسها (قد يسبب التهاب الوريد الخثاري). الحمل والفئات الخاصة: بسبب عمر نصفه القصير (نحو 15 دقيقة) والانخفاض السريع في التركيز البلازمي خلال 4 ساعات من الإعطاء، تعتبره الأدبيات آمنًا نسبيًا للحامل والجنين، لكن يجب استخدامه بعد تقييم المنفعة-المخاطرة من الطبيب. تصنيف GHS للمادة الفعالة: تهيج الجلد الفئة 2، تهيج العين الخطير الفئة 2، سمية عضو مستهدف محدد (تعرض مفرد، تهيج تنفسي) الفئة 3 (H315 / H319 / H335)؛ رمز الخطر Xi (مهيج)؛ عبارات المخاطر R36/37/38 (مهيج للعينين والجهاز التنفسي والجلد). الشكل اللامائي نقطة وميضه نحو 14 °C وهو مدرج تحت البند 2828 من فهرس المواد الكيميائية الخطرة (طبعة 2015)؛ يتطلب التوزيع والشراء المؤهلات المقابلة؛ LD50 فموي في الجرذان نحو 5200 ملغ/كغ. يجب ارتداء قفازات واقية وملابس واقية وحماية للتنفس والعينين والوجه أثناء المناولة؛ تجنب استنشاق الغبار والتلامس مع الجلد والعينين؛ يُخزن محميًا من الضوء، مفصولًا عن العوامل المؤكسدة وكلوريدات الأحماض وأنهيدريدات الأحماض والقلويات.

للحصول على معلومات المنتج، يرجى الاتصال بنا. هذه المعلومات مرجعية فقط.