الرئيسية / المنتجات / أوندانسيترون (Ondansetron)
الوحدات البنائية الجزيئية CAS 99614-02-5 منتج مميز

أوندانسيترون (Ondansetron)

أوندانسيترون (الرمز التطويري GR-38032، الأسماء التجارية Zofran وZophren) هو معاكس انتقائي عالي الفعالية لمستقبل السيروتونين من النوع 3 (5-HT₃)، ينتمي إلى فئة الكاربازولون. يمكن للعلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي والجراحة وغيرها من العوامل أن تحفز الخلايا المعوية الكرومافينية في الجهاز الهضمي على إطلاق السيروتونين، مما ينشط مستقبلات 5-HT₃ على الألياف الواردة للعصب المبهم ويطلق منعكس القيء؛ ويُحدث الأوندانسيترون تأثيره المضاد للقيء القوي عبر **حصر مستقبلات 5-HT₃ مركزيًا (مركز القيء في النخاع المستطيل، منطقة الزناد الكيميائي) ومحيطيًا (نهايات العصب المبهم في الجهاز الهضمي)**. أكثر ما يميزه هو غياب التفاعلات خارج الهرمية والتخدير، مما يجعله عاملًا أساسيًا للوقاية من والغثيان والقيء المحدثين بالعلاج الكيميائي والإشعاعي (CINV/RINV) والغثيان والقيء بعد الجراحة (PONV) وعلاجها. هذا المنتج بلورة بيضاء إلى صفراء بنقاوة ≥99.0%، متوافق مع معايير CHP/USP/EP.

نظرة عامة على المنتج

أوندانسيترون (الرمز التطويري GR-38032) طوّرته شركة Glaxo (حاليًا GSK) ويُسوَّق باسم Zofran (الولايات المتحدة)/Zophren؛ وهو أول معاكس انتقائي عالي لمستقبل 5-HT₃ يُسوَّق والنموذج الأولي لفئته.

الفئة البنيوية: كاربازولون — مبني على نواة 1,2,3,9-رباعي هيدرو-4H-كاربازول-4-أون، مُمثيلة عند الموضع 9 (نيتروجين الإندول)، مع مجموعة 2-ميثيل-1H-إيميدازول-1-يل موصولة عند الموضع 3 عبر رابط ميثيلين. تحاكي هذه البنية الصيدلانية للمعاكس للسيروتونين وتكسبه ألفة وانتقائية عالية لمستقبل 5-HT₃.

آلية العمل: يمكن للعوامل الكيميائية العلاجية والإشعاع والرض الجراحي أن تتلف الغشاء المخاطي المعدي المعوي، مما يحفز الخلايا المعوية الكرومافينية على إطلاق كميات كبيرة من السيروتونين (5-HT). ينشط 5-HT مستقبلات 5-HT₃ على النهايات الواردة للعصب المبهم في الجهاز الهضمي؛ وتُنقل الإشارة إلى مركز القيء في النخاع المستطيل ومنطقة الزناد الكيميائي (CTZ)، مما يطلق منعكس القيء. يُحدث الأوندانسيترون تأثيره المضاد للقيء القوي عبر حصر مستقبلات 5-HT₃ محيطيًا (نهايات العصب المبهم) ومركزيًا (مركز القيء، CTZ)، محققًا حصرًا مزدوجًا عند نقطتين من قوس المنعكس.

المزايا المقارنة: مقارنة بمضادات القيء التقليدية (مثل ميتوكلوبراميد، والفينوثيازينات)، لا يحصر الأوندانسيترون مستقبلات الدوبامين D₂، وبالتالي لا يسبب تفاعلات خارج هرمية (لا خلل توتر، ولا قلق حركي، إلخ) وليس له تأثير مهدئ — وهاتان الخاصيتان تجعلانه مناسبًا بوجه خاص لمرضى العيادات الخارجية والعلاج الكيميائي النهاري الذين يحتاجون إلى البقاء يقظين وقادرين على الحركة.

ملاحظة عن الشكل الملحي: يقابل CAS 99614-02-5 في هذا الإدخال القاعدة الحرة. الشكل المستخدم فعليًا في المستحضرات المُسوَّقة هو أوندانسيترون هيدروكلوريد ثنائي الماء، CAS 99614-01-4، الصيغة الجزيئية C₁₈H₁₉N₃O·HCl·2H₂O، الوزن الجزيئي 365.85، نقطة الانصهار 178.5–179.5 ℃، pKa ‏7.4 — يجب التمييز بين الشكلين في الشراء وتحويلات الفحص.

ملاحظة عن الكايرالية: الموضع 3 من الجزيء مركز كايرالي؛ المنتج المُسوَّق هو الراسيمات. تعطي الأدبيات بيانات التدوير النوعي للمتماكبات المفردة: الشكل 3S ‏[α]D²⁵ −14° (c = 0.19، ميثانول)، الشكل 3R ‏[α]²⁴ +16° (c = 0.34، ميثانول) — لا يُضبط اختبار تدوير نوعي للراسيمات.

المواصفات الفنية

  • المعايير: CHP/USP/EP (أدرجت EP “أوندانسيترون لملاءمة نظام LC، معيار EP”، مما يشير إلى وجود دستورية EP)

  • المواصفة: 0.99 (نقاوة ≥99.0%، HPLC)

  • أرقام CAS:

    • 99614-02-5—القاعدة الحرة للأوندانسيترون (MDL MFCD00374371؛ RTECS FE6375500؛ PubChem؛ HMDB0005035)
    • 99614-01-4—أوندانسيترون هيدروكلوريد ثنائي الماء (الشكل المستخدم في المستحضرات المُسوَّقة)، C₁₈H₁₉N₃O·HCl·2H₂O، الوزن الجزيئي 365.85، نقطة الانصهار 178.5–179.5 ℃، pKa ‏7.4
    • أرقام CAS مسحوبة/مستبدلة: 108303-49-7، 116002-70-1، 808754-64-5 — إذا ظهرت هذه الأرقام في مصدر بيانات، فيجب تحديثها إلى 99614-02-5

  • الصيغة الجزيئية: C₁₈H₁₉N₃O

  • الوزن الجزيئي: 293.36 (CAS Common Chemistry ‏293.36؛ DrugFuture ‏293.36؛ ChemicalBook ‏293.37؛ KePu China ‏293.363؛ HMDB ‏293.363)؛ الكتلة الدقيقة 293.1528

  • المظهر: بلورات بيضاء إلى صفراء (صلب بلوري)؛ تسجّل الأدبيات التبلور من الميثانول

  • النقاوة (HPLC): ≥ 99.0%

  • نقطة الانصهار: 231–232 ℃ (متسقة عبر مصادر متعددة تشمل CAS Common Chemistry وDrugFuture وChemicalBook وKePu China؛ موصى بها). لاحظ التمييز: هذه القيمة تقابل القاعدة الحرة؛ الهيدروكلوريد ثنائي الماء (99614-01-4) ينصهر عند 178.5–179.5 ℃ — الاثنان مادتان مختلفتان ولا يجوز استخدامهما بالتبادل. تأتي القيم أعلاه من سجلات الأدبيات/CAplus، وليس من نقطة انصهار دستورية رسمية متاحة للعموم

  • التدوير النوعي: غير منطبق — المنتج المُسوَّق هو الراسيمات (الموضع 3 مركز كايرالي لكنه غير مفصول). القيم الأدبية للمتماكبات المفردة: الشكل 3S ‏[α]D²⁵ −14° (c = 0.19، ميثانول)؛ الشكل 3R ‏[α]D²⁴ +16° (c = 0.34، ميثانول)

  • الاسم الكيميائي: 1,2,3,9-رباعي هيدرو-9-ميثيل-3-[(2-ميثيل-1H-إيميدازول-1-يل)ميثيل]-4H-كاربازول-4-أون

  • الكيمياء الفراغية: مركز كايرالي واحد (الموضع 3)؛ المنتج المُسوَّق هو الراسيمات (±)

  • الذوبانية: عمليًا غير ذواب في الماء؛ يذوب في المذيبات العضوية مثل الميثانول والإيثانول وDMSO وثنائي كلور الميثان (الهيدروكلوريد ثنائي الماء ذو ذوبانية مائية محسنة بشكل ملحوظ، وهو السبب الرئيسي لاختياره شكلًا للمستحضر)

  • معامل الحموضة: pKb ‏6.50 (ChemicalBook)؛ pKa الهيدروكلوريد 7.4

  • المعاملات الفيزيائية الكيميائية المحسوبة: الكثافة نحو 1.27–1.275 غ/سم³ (20 ℃)؛ نقطة الغليان نحو 546 ℃ (760 ملم زئبق؛ قيمة محسوبة أخرى 545.984 ± 30.00 ℃)؛ نقطة الوميض نحو 284 ℃؛ معامل الانكسار نحو 1.691؛ ضغط البخار نحو 5.6×10⁻¹² (25 ℃)؛ LogP نحو 3.13 (قيمة CAS المحسوبة)؛ المساحة السطحية القطبية الطوبولوجية نحو 39.82 Ų؛ مانحو روابط هيدروجينية 0 / مستقبلات 3؛ الانكسار المولي 86.75

  • قوى المستحضرات المُسوَّقة: أقراص/أقراص متحللة فمويًا 4 ملغ و8 ملغ (محسوبة كأوندانسيترون)؛ حقن 2 ملغ/مل؛ يتوفر أيضًا محلول فموي وفيلم فموي ذواب

  • التخزين: يُخزن عند −20 ℃ (حسب بعض المصادر)؛ يُغلق بإحكام، يُحمى من الضوء، ويُخزن في مكان جاف؛ يجب تحضير المحاليل طازجة قبل الاستخدام

التطبيقات

  • الوقاية من الغثيان والقيء المحدثين بالعلاج الكيميائي (CINV) وعلاجهما (الاستطباب الأساسي): للغثيان والقيء الناجمين عن أنظمة العلاج الكيميائي متوسطة/عالية التقيؤ (مثل الأنظمة المحتوية على سيسبلاتين)، بما في ذلك الاستخدام الوقائي والعلاجي. عامل أساسي في أنظمة مضادات القيء القياسية المرسخة منذ أوائل التسعينيات

  • الغثيان والقيء المحدثان بالعلاج الإشعاعي (RINV): للغثيان والقيء الناجمين عن تشعيع الجسم الكلي، والعلاج الإشعاعي البطني، إلخ

  • الوقاية من الغثيان والقيء بعد الجراحة (PONV) وعلاجهما: للوقاية من وعلاج الغثيان والقيء بعد الجراحة تحت التخدير العام؛ مناسب بوجه خاص لجراحات العيادات الخارجية والنهارية (بفضل غياب التأثير المهدئ)

  • استخدامات استكشافية أخرى (تقارير أدبية، ليست استطبابات معتمدة): استكشفت دراسات سريرية استخدامه في الشره العصبي والاعتماد المبكر على الكحول — هذه اتجاهات بحثية وليست توصيات سريرية

  • أبحاث علم الأدوية والآليات: يُستخدم لتقييم الارتباط بمستقبل 5-HT₃ ونشاط المعاكس، ودراسات انتقائية الأنماط الفرعية لمستقبل 5-HT₃، وأبحاث مسار منعكس القيء (الألياف الواردة للمبهم، CTZ، مركز القيء)، وأبحاث حركية وإفراز الجهاز الهضمي

  • التصنيع والتركيب الدوائي: يُستخدم لتطوير تركيبات الأقراص، والأقراص المتحللة فمويًا، والحقن، والمحاليل الفموية، والأفلام الفموية الذوابة؛ القاعدة الحرة عمليًا غير ذوابة في الماء، لذا تستخدم المستحضرات في معظمها الهيدروكلوريد ثنائي الماء لتحسين الذوبانية والتحلل؛ تشمل نقاط الضبط التصنيعي الرئيسية المواد ذات الصلة (خاصة الشوائب المتعلقة بنواة الكاربازولون ونواتج جانبية لاستبدال الإيميدازول)، والفحص، والمذيبات المتبقية، و(حيث تتعلق بمتماكبات مفردة) النقاوة الكايرالية؛ مناسب لتطوير الأساليب التحليلية والتحقق منها، ودراسات الثبات، والمعايير المرجعية للشوائب، والتوسع وفق GMP والتصنيع التعاقدي CMO/CDMO

إشعار سلامة: هذا المنتج مادة فعالة صيدلانية (API) مخصصة حصرًا للاستخدام الصناعي والبحثي والتصنيع الصيدلاني المتوافق مع الأنظمة؛ وليس مخصصًا للاستخدام السريري النهائي أو إرشاد العلاج الذاتي. المستحضر النهائي دواء يُصرف بوصفة طبية ويجب استخدامه تحت إشراف الطبيب. موانع الاستعمال: مضاد استطباب في المرضى ذوي فرط الحساسية للأوندانسيترون أو أي مكون من مكونات المستحضر. تحذيرات رئيسية: ① إطالة فترة QT — يُطيل الأوندانسيترون فترة QT بشكل معتمد على الجرعة، وتم الإبلاغ عن تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال (TdP)؛ مضاد استطباب في المرضى ذوي متلازمة QT الطويل الخلقي؛ يُستخدم بحذر مع مراقبة ECG في المرضى ذوي اضطرابات الشوارد (نقص بوتاسيوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم)، وقصور القلب الاحتقاني، وبطء نظم القلب، أو المتناولين لأدوية أخرى مُطيلة لـ QT/مضادات اضطراب النظم؛ ② متلازمة السيروتونين — تم الإبلاغ عنها مع الاستخدام المصاحب لأدوية أخرى سيروتونينية (بما في ذلك SSRIs وSNRIs وMAOIs وترامادول ولينزوليد والأزرق الميثيليني، إلخ)، معظمها مع الإعطاء الوريدي المشترك؛ يجب مراقبة التغيرات في الحالة الذهنية وعدم استقرار الجهاز المستقل وفرط النشاط العصبي العضلي؛ ③ تقنيع انسداد الأمعاء — لأنه يثبط حركية الجهاز الهضمي، فإن استخدامه في المرضى المعرضين لخطر انسداد الأمعاء أو تأخر إفراغ المعدة قد يقنع أعراض العلوص المتقدم؛ يجب مراقبة المرضى بعد جراحة البطن أو ذوي انخفاض حركية الأمعاء المحدث بالعلاج الكيميائي؛ ④ فرط الحساسية المتصالبة — قد يُبدي المرضى ذوو فرط الحساسية لمعاكسات مستقبل 5-HT₃ الانتقائية الأخرى فرط حساسية متصالبة. أكثر التفاعلات الضائرة شيوعًا: الصداع، والإمساك، والإسهال، والتعب/النعاس، والدوار؛ قد تحدث أيضًا ارتفاعات عابرة في قيم اختبارات وظائف الكبد (ارتفاعات AST/ALT لا عرضية)، والحمى، وتفاعلات موضع الحقن. تفاعلات ضائرة خطيرة: تفاعلات فرط الحساسية (الشرى، وتشنج قصبي، وتشنج حنجري، وهبوط ضغط، وصدمة تأقية) وما ذُكر أعلاه من إطالة QT ومتلازمة السيروتونين وتقنيع انسداد الأمعاء. فئات خاصة: يلزم خفض الجرعة في المرضى ذوي القصور الكبدي الشديد (الخلوص منخفض بشكل ملحوظ)؛ يجب على الطبيب الموازنة بين المخاطر والفوائد للحوامل والمرضعات؛ يجب تعديل جرعات الأطفال حسب وزن الجسم. التعريف المرتبط بـ GHS للمادة الفعالة: رمز نقل البضائع الخطرة UN 2811 (6.1/PG 3)، رموز الخطر T، Xi، رمز المخاطر R25 (سام عند البلع)، WGK ألمانيا 3؛ يجب ارتداء قفازات واقية وملابس واقية وحماية تنفسية وللعينين/الوجه أثناء المناولة، وتجنب استنشاق الغبار والابتلاع.

للحصول على معلومات المنتج، يرجى الاتصال بنا. هذه المعلومات مرجعية فقط.

هل تحتاج إلى عرض سعر أو عينة؟

أخبرنا بالكمية المطلوبة ودرجة النقاء ووجهة التسليم، وسيرد فريقنا خلال 24 ساعة.

اطلب عرض سعر ←

منتجات ذات صلة

الوحدات البنائية الجزيئية CAS 185104-11-4

أسوتياميد هيدروكلوريد (Acotiamide Hydrochloride)

أسوتياميد هيدروكلوريد (رمزا التطوير YM-443／Z-338، الاسم التجاري Acofide) هو أول دواء محفّز للحركية المعدية يُعطى عن طريق الفم في العالم معتمد لعسر الهضم الوظيفي (FD)، وينتمي إلى فئة مركّبات الثيازول كربوكساميد. وهو مثبط جديد، فعّال فموياً، انتقائي وعكوس لإنزيم أسيتيل كولين إستراز (AChE) — فمن خلال تثبيط AChE يقلّل من تحلل الأسيتيل كولين ويزيد تركيزه في الشق المشبكي، وبذلك يعزّز انقباضية غار المعدة وجسم المعدة، ويحسّن إفراغ المعدة المتأخر، ويعزّز التكيّف المعدي. يُستخدم لأعراض عسر الهضم الوظيفي مثل الامتلاء بعد الأكل، وانتفاخ البطن العلوي، والشبع المبكر. هذا المنتج مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مائل بنقاوة ≥99.0%، مصنوع وفق معايير CHP／USP／EP.

عرض المنتج ←
الوحدات البنائية الجزيئية CAS 1415456-99-3 / 910463-68-2

كاجريلينتايد + سيماجلوتايد (CagriSema)

CagriSema هو حقن توليفي بجرعة ثابتة يجمع بين نظير الأميلين طويل المفعول كاجريلينتايد وناهض مستقبلات GLP-1 سيماجلوتايد، محققاً إنقاصاً تآزرياً للوزن من خلال الآليتين المتكاملتين "تقليل الجوع + تعزيز الشبع". كاجريلينتايد نظير أميلين مؤسيل مكوّن من 37 حمضاً أمينياً وناهض غير انتقائي لمستقبلات الأميلين (AMYR) ومستقبل الكالسيتونين المقترن ببروتين G (CTR)؛ أما سيماجلوتايد فهو نظير GLP-1 يحفّز إفراز الإنسولين ويثبط الغلوكاجون بطريقة معتمدة على الغلوكوز. كلا المكونين مسحوقان مجفّدان بالتجميد أبيضان إلى أبيض مائل بنقاوة HPLC ≥99.0%، مصنوعان وفق معايير CHP／USP／EP، لتطوير الحقن الخاصة بإدارة الوزن طويلة الأمد في السمنة/فرط الوزن وداء السكري من النوع الثاني، وللتصنيع التعاقدي CMO.

عرض المنتج ←
الوحدات البنائية الجزيئية CAS 32222-06-3

كالسيتريول (Calcitriol)

كالسيتريول (أي 1α,25-ثنائي هيدروكسي فيتامين D₃، 1,25-(OH)₂D₃، الأسماء التجارية Rocaltrol، Calcijex) هو **الشكل النشط طبيعياً** من فيتامين D₃ المنتَج في الجسم عبر الهيدروكسيلة الكبدية عند الموضع 25 والهيدروكسيلة الكلوية عند الموضع 1α، وهو أقوى مستقلَب معروف لفيتامين D₃. وبصفته الليغاند الطبيعي لمستقبل فيتامين D (VDR)، يعمل أساساً على الأمعاء والعظام، ويعزّز امتصاص الكالسيوم والفوسفات المعوي، ويعبّئ كالسيوم العظام، ويعمل مع PTH على تنظيم اتزان الكالسيوم-الفوسفات، مع تثبيط إفراز PTH من الغدة الدرقية المجاورة. يُستخدم في الحثل العظمي الكلوي ونقص كالسيوم الدم في القصور الكلوي المزمن (خاصة لدى مرضى غسيل الكلى)، ونقص جارات الدرق، والكساح/لين العظام، وهشاشة العظام بعد سن اليأس. هذا المنتج مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مائل، **حساس للهواء والضوء**، بنقاوة ≥99.0%، مصنوع وفق معايير CHP／USP／EP.

عرض المنتج ←